禮來近日獲批上市的糖尿病藥物Mounjaro（tirzepatide）定價曝光，每月治療標價（4支）約為974美元，低於諾和諾德的減肥藥Wegovy（司美格魯肽，GLP-1受體激動劑，2.4mg每周皮下注射）的價格，後者定價為每月1349美元。
對於禮來的定價，富國銀行分析師Mohit Bansal表示「可能為標籤外使用打開大門」，因為Mounjaro在後期試驗中證明了優於Wegovy的優勢。預計明年Tirzepatide的銷售額將超過10億美元，到2030年底將達到175億美元。
資料顯示，Tirzepatide是一種first-in-class藥物，可同時激活GLP-1和GIP受體，這種激活可以改善血糖控制。2022年5月13日，該藥於正式獲得美國FDA批准上市，每周注射一次，輔助飲食和運動，以改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。
Tirzepatide也是近10年來首個新糖尿病藥物類型。這一批准是基於III期SURPASS的項目積極結果，其大型III期項目由10項臨床試驗組成，計劃招募超過13000例2型糖尿病患者，其中5項試驗是全球性的註冊研究。其中包括與司美格魯肽1 mg、甘精胰島素和德谷胰島素的活性對照研究。這些研究評估了Mounjaro（5mg10mg和15mg）單獨使用或與常用的糖尿病處方藥物（包括二甲雙胍、SGLT2抑制劑、磺脲類藥物和甘精胰島素）聯合使用的療效。
SURPASS項目中，Mounjaro 5mg劑量平均使受試者A1C減少1.8%-2.1%，10mg和15mg劑量平均使受試者A1C減少了1.7%-2.4%。胰高糖素樣肽-1 (GLP-1)可以說是「多面手」激素。
GLP-1是人體胃腸道黏膜天然分泌的一種「腸促胰素」，可以與胰島細胞上的受體結合併刺激胰島素分泌，進而產生降低血糖的作用。GLP-1受體激動劑類降糖藥物的優點在於低血糖事件的發生率明顯低於胰島素，而且可以減少食物攝取和延緩胃排空，有利於控制體重，可以保護胰島β細胞功能。近年來，GLP-1受體靶點正在成為減重藥研發的主流方向。
2021年6月，諾和諾德的司美格魯肽獲得美國FDA批准上市，商品名為Wegovy，用於超重或肥胖症患者的長期體重控制。Wegovy是第一個也是唯一一個被批准用於肥胖症患者體重管理的每周一次GLP-1受體激動劑。
該批准基於STEP 3a期臨床試驗項目的結果，該項目涉及超過4500例肥胖或超重成人患者。在對無2型糖尿病的受試者開展的臨床試驗中，接受Wegovy治療的肥胖症患者在68周內平均體重減輕17-18%。在整個項目中，Wegovy安全且耐受性良好，最常見的不良反應是胃腸道反應。Wegovy被批准為一種減肥療法，占據了一定優勢。
雖然禮來Tirzepatide首個適應症是糖尿病，但該藥也有減重的潛在用途，而且在這方面將挑戰Wegovy。
2022年4月28日，禮來公布潛在重磅新藥GLP1/GIP雙受體激動劑Tirzepatide（皮下注射的周製劑）的一項為期72周的安慰劑對照研究SURMOUNT-1研究的關鍵數據。數據顯示，tirzepatide (5mg, 10mg, 15mg) 治療組患者第72周時的減重效果均顯著優於安慰劑對照組，平均減重最高達到22.5% (24kg)，而且15mg高劑量組有63%的患者減重達到20%以上。
禮來執行長Dave Ricks此前有表示，禮來正在考慮像諾和諾德那樣，將tirzepatide品牌劃分為糖尿病和肥胖症，並將其分別營銷。無疑，禮來和諾和諾德將迎來正面交鋒。而Tirzepatide也有望成為禮來繼度拉糖肽後，糖尿病市場又一張王牌。EvaluatePharma也曾預測，該藥在2026年的銷售額將達到49億美元。
在國內，仁會生物、華東醫藥、萬邦生化、恆瑞醫藥、翰森製藥等藥企也在角逐GLP-1受體激動劑產品管線。
米內網資料庫顯示，當前國內已上市的GLP-1受體激動劑有8款，其中國產上市藥物僅有豪森的聚乙二醇洛塞那肽、仁會的貝那魯肽2款。從2020年銷售情況來看，諾和諾德的利拉魯肽注射液、禮來的度拉糖肽注射液兩款藥物占據國內90%以上的市場份額。
BY：新浪醫藥