降壓起始用藥,首選哪個降壓藥好?世衛組織發布的指南給出了答案

藥師方健 發佈 2022-05-25T00:08:13.039314+00:00

世界衛生組織提出血壓高於或等於140/90毫米汞柱是作為高血壓的標準,一旦確診高血壓,經過改善生活方式仍然不能改善,就需要服用降壓藥控制血壓。那麼問題來了,降壓起始用藥,首選哪個降壓藥好?

世界衛生組織提出血壓高於或等於140/90毫米汞柱是作為高血壓的標準,一旦確診高血壓,經過改善生活方式仍然不能改善,就需要服用降壓藥控制血壓。

那麼問題來了,降壓起始用藥,首選哪個降壓藥好?2020年世界衛生組織發布的《成人高血壓藥物治療指南》中,推薦以氨氯地平為代表的長效二氫吡啶鈣通道阻滯劑,作為成人高血壓患者的起始用藥。那麼多的降壓藥,為什麼選擇氨氯地平呢?它究竟有什麼樣的特色和優勢?

隨著社會經濟的發展和居民生活方式的改變,高血壓已成為影響我國乃至全球居民健康的重大公共衛生問題之一。目前臨床上主流的降壓藥包括幾大類:血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)、β受體阻滯劑、利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)。氨氯地平屬於鈣通道阻滯劑。

鈣通道阻滯劑是個大家族

鈣通道阻滯劑是一類能選擇性使細胞內鈣離子濃度降低,而影響細胞功能的藥物。臨床上多用於治療心臟和血管系統疾病,如心律失常、高血壓、心肌缺血性疾病(如冠心病、心絞痛、腦血管性病、慢性心功能不全等)。臨床上我們習慣將鈣離子通道阻滯劑根據結構不同,簡單分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類兩大類。

二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑是目前應用最廣的鈣離子通道阻滯劑,如目前常用的有各種地平類藥物,如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、達羅地平、貝尼地平等。非二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,常用藥物有地爾硫卓、維拉帕米、氟桂利嗪、普尼拉明等。

氨氯地平:第二代二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑

二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑從問世至今,已經產生了三代藥物。

第一代二氫吡啶類,也是我們很熟悉的硝苯地平等,因為生物利用度低,作用時間較短,藥物使血漿濃度波動大,用藥後起效迅速,迅速擴張血管和激活交感神經系統,也易引起反射性心動過速、心悸和頭痛。所以也被稱為短效二氫吡啶類藥物。後來人們通過改良劑型,製作緩釋或控釋製劑,改善其藥代動力學,使藥物24小時均勻釋放,使得治療作用更長更平穩。

氨氯地平則是第二代二氫吡啶類鈣離子通道阻滯劑,它的半衰期比第一代長,同時對血管的選擇性更強,可舒張冠狀血管和全身血管,增加冠脈血流量,而且因為藥物分子能夠與血管平滑肌細胞膜的磷脂雙分子層緊密結合,具有「膜控」特點,所以藥物能夠平緩的降低血壓,血壓波動更小。

後續人們又研發了第三代,也就是多通道的鈣離子通道阻滯劑,例如貝尼地平,在降壓的同時不會增加患者的心率,可平衡擴張腎小球出/入球小動脈減少腎小球內壓力,起到腎臟保護作用。

氨氯地平對動脈的擴張作用明顯,主要用於高血壓的治療,初始劑量為每日5mg,最大劑量為每日10mg。但對於老年患者以及肝功能不全者,需要減半服用。氨氯地平生物利用度不受食物的影響,在用藥7~10天後可以產生穩定效果,此時可以根據血壓情況以及患者耐受情況進行劑量調整。

氨氯地平可以擴張冠狀動脈和外周小動脈,解除冠狀動脈痙攣,降低心臟負荷以及耗氧量,可以用於心絞痛的預防和治療。初始劑量為5~10mg,每日1次。但老年患者以及肝功能不全者需減少劑量,大多數人的有效維持劑量為每日10mg。

2021年世界衛生組織發布的《成人高血壓藥物治療指南》中,推薦長效二氫吡啶鈣通道阻滯劑作為需要藥物治療的成人高血壓患者的起始用藥。之所以如此,與氨氯地平長效降壓、安全性高、副作用少且可耐受等特點有關。

氨氯地平一天用藥一次,長效降壓

氨氯地平半衰期長,每天服藥一次就可實現長效降壓效果,且經過國家集采,現在價格實惠,也適合作為需要用藥的成人高血壓患者的起始用藥。這個選擇其實是綜合多方面考量的:

1.在高血壓的治療上,不僅要求血壓控制達標,還要重視降壓過程的平穩,避免因為血壓波動誘發動脈收縮和痙攣,以減少發生心梗或腦梗等心血管疾病的風險。所以在選用降壓藥物時,要儘量選擇每日只需服用1次的長效降壓藥物,可以在較長時間內維持穩定的血藥濃度,持續地控制血壓,避免因為血藥濃度變化導致血壓的波動。

氨氯地平每日只需服藥一次,避免每日多次服藥,極大地提高患者用藥的依從性,從而確保降壓效果。

2.從藥理作用上來說,氨氯地平的降壓效果明確,對於各種類型的高血壓,比如鹽敏感性高血壓、老年性高血壓、高血壓合併心臟病等患者等都有良好的降壓效果。

3.相比其他類型的降壓藥,比如沙坦類普利類藥物不可用於雙側腎動脈狹窄患者、妊娠期高血壓患者,利尿劑類藥物不宜用於高尿酸痛風患者等各種用藥禁忌,氨氯地平的用藥禁忌相對較少:對氨氯地平過敏的患者禁忌使用;患者使用伊曲康唑時禁用氨氯地平,因為合用會導致氨氯地平的血藥濃度增加,可能誘發低血壓。總之,對於還未進行相關檢查就需要啟動降壓藥物治療的患者,氨氯地平用藥安全性相對更高。

最後,需要提醒的是,氨氯地平作用持久,如果偶爾忘記服用,在當天記起可以補服,但是如果在第二天才記起,則不建議雙倍服藥,避免引起血壓波動。另外,氨氯地平和其它降壓藥一樣,也會有副作用,需要在醫生指導下使用,用藥過程中有不適,需要及時諮詢專業人士,必要時調整用藥方案。

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