關於「氯吡格雷」,這5點要知道

醫學界心血管頻道 發佈 2022-10-04T19:54:42.319937+00:00

然而抗血小板藥是一柄「雙刃劍」,既可治病,又可導致出血等嚴重不良反應。關於氯吡格雷,你至少要知道下面5點!

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氯吡格雷是一種抗血小板藥物,被批准用於預防心肌梗死、缺血性卒中、外周動脈性疾病等患者的血栓事件。然而抗血小板藥是一柄「雙刃劍」,既可治病,又可導致出血等嚴重不良反應。

關於氯吡格雷,你至少要知道下面5點!

01 餐前服還是餐後服?

1.藥品說明書:

推薦劑量,每次75mg,每日一次;推薦用法,口服,與或不與食物同服。

2.國內仿製藥一致性評價結果顯示:

餐後服藥與空腹服藥相比,氯吡格雷生物利用度(AUC)增加約9倍,峰濃度(Cmax)增加約6倍,而且個體變異較小。

綜上,固定服藥時間,要麼餐前服,要麼餐後服;若患者可以耐受,不應隨意更換服藥時間。

02 漏服這麼辦?

口服氯吡格雷75mg後,氯吡格雷的消除半衰期為6小時,活性代謝產物的消除半衰期約為30分鐘。

若在常規服藥時間的12小時之內發現漏服,患者應馬上補服一次標準劑量,並按照常規服藥時間服用下一次劑量。

若超過常規服藥時間12小時之後發現漏服,患者應在下次常規服藥時間服用標準劑量,無需劑量加倍。

03 藥代動力學特徵

氯吡格雷是一個前體藥物。

氯吡格雷口服經腸道吸收後,大部分(約85%)經酯酶水解為無活性的羧酸衍生物,僅15%經CYP2C19轉化為具有抗血小板活性的硫醇代謝物。

牢記二點:

第一,無活性的羧酸衍生物是CYP2C8強抑制劑。

第二,CYP2C19作為關鍵酶,對氯吡格雷的活化至關重要。

04 避免與瑞格列奈合用

格列奈類是臨床常用的降糖藥,主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐後血糖,可引起致命低血糖。

國內已上市的格列奈類藥物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。

瑞格列奈主要經CYP2C8和CYP3A4代謝;那格列奈主要經CYP2C9和CYP3A4代謝;米格列奈主要通過與葡萄糖醛酸結合排泄,極少量經CYP2C9代謝。

因為,85%的氯吡格雷經酯酶水解成無活性的羧酸衍生物,無活性的羧酸衍生物可顯著抑制CYP2C8。

若氯吡格雷與瑞格列奈合用,可抑制瑞格列奈的體內代謝,使瑞格列奈血藥濃度升高3.9~5.1倍,增加低血糖風險,因此氯吡格雷應避免與瑞格列奈合用。

05 能與哪些質子泵抑制劑合用?

氯吡格雷是前體藥物,在體內經CYP2C19轉化後,才能成為能抑制血小板聚集的活性物質。

因此,CYP2C19抑制劑可降低氯吡格雷的抗血小板作用。

2022年新修訂的藥品說明書:

1.奧美拉唑、艾司奧美拉唑:避免與氯吡格雷聯合使用。

2.泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑:當使用允許劑量(批准劑量)的泮托拉唑、蘭索拉唑或雷貝拉唑時,不必調整氯吡格雷劑量。

3.艾普拉唑:未提及與氯吡格雷相互作用。

溫馨提示:

沒有證據顯示,H受體阻滯劑(西咪替丁除外)干擾氯吡格雷抗血小板活性。

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本文首發:藥評中心

本文作者:Gcplive

責任編輯:彭建萍

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