諾貝爾「理綜獎」回歸化學,來看中國化學家的有機不對稱催化

x一mol資訊 發佈 2021-10-14T04:26:39+00:00

Fischer在19世紀開創不對稱合成反應研究,到現如今不對稱反應技術得到了迅速的發展。傳統的不對稱合成是在對稱的起始反應中引入不對稱因素或與非對稱試劑反應,這需要消耗化學計量的手性輔助試劑。

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Fischer在19世紀開創不對稱合成反應研究,到現如今不對稱反應技術得到了迅速的發展。2001年的諾貝爾化學獎就授予了在不對稱氫化和不對稱氧化方面做出貢獻的Knowles K W和 Sharpless K B。


時隔20年,Benjamin List和David MacMillan因在 「發展不對稱有機催化」方面做出的卓越貢獻而斬獲2021年諾貝爾化學獎。


那不對稱催化到底是一類什麼反應呢?


傳統的不對稱合成是在對稱的起始反應中引入不對稱因素或與非對稱試劑反應,這需要消耗化學計量的手性輔助試劑。不對稱催化合成一般指利用合理設計的手性金屬配合物(催化劑量)或生物酶作為手性模板控制反應物的對映面,將大量前手性底物選擇性地轉化成特定構型的產物,實現手性放大和手性增殖。而在2000年,Benjamin List和David MacMillan各自獨立開發了一種全新而巧妙的分子構建工具——有機小分子催化劑。


而對於不對稱催化,2020年Acta中國特刊的作者湯文軍教授、馮小明教授、游書力教授也有非常突出的成果。其中,湯文軍課題組研究的開發的基於苯並手性氧雜膦烷結構單元的膦手性配體,在一系列催化反應中表現出優異的反應活性和選擇性。具體內容可以點擊閱讀原文下載Aldrichimica Acta 2020年中國特刊直接查看。


Aldrichimica Acta 期刊是默克旗下的學術期刊,自1968年創刊以來,一直以闡述化學研究領域最新前沿研究成果為宗旨,內容涵蓋了各種主題,通常基於有機合成,金屬有機和生物有機化學的化學合成主題,致力於將最新研究進展帶給全球的化學科學家。2020年更是發布了中國特刊,持續聚焦中國化學界。


值Acta中國特刊發布一周年之際,默克攜Acta特刊作者的中國科學家,藥明康德副總裁,BCG全球合伙人等重磅嘉賓,舉辦2021默克化學日高峰論壇,誠邀您的蒞臨,共話中國化學創新及藥物研發新趨勢。


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地點:上海斯格威鉑爾曼大酒店,線下/線上同步直播


嘉賓名單,重磅來襲!

(排名不分先後)


姜雪峰 教授

華東師範大學化學與分子工程學院

演講主題:綠色有機硫化學


湯文軍 教授

中科院上海有機化學研究所

演講主題:膦配體促進的高效偶聯反應


馬汝建 博士

藥明康德副總裁

演講主題:藥物有機合成路線特點與設計方法


胡奇聰

BCG波士頓諮詢董事總經理,全球合伙人

演講主題:中國醫藥創新十年展望


分演講主題簡介

演講主題:綠色有機硫化學

硫,具有獨特的「數量態維度變化」和「氧化態維度變化」。硫原子個數的精準控制(單硫、過硫、三硫、四硫、五硫、六硫)會給生命系統帶來不同的還原電勢氛圍,會為生命信號傳導帶來可控緩釋的硫化氫,會令靶向藥物釋放實現定向可逆斷裂,會使有機光電材料產生優越的折射率,還會讓鋰硫電池產生獨特的儲能特質。硫多樣氧化態的精準控制(硫醚、亞碸、次磺基、碸、磺胺、磺酸)更會為藥物設計、農藥開發、香料改性、材料優化帶來本源而清晰地構效突破。


演講主題:膦配體促進的高效偶聯反應

以解決合成化學中若干基本問題為目標,通過設計新穎、獨特的P-手性膦配體,發展高效的不對稱催化反應,實現手性藥物的高效合成是我們課題組的研究目標。過去幾年中,我們發展了一系列結構獨特的P-手性單膦和雙膦配體,在多類不對稱催化反應尤其在富有挑戰性的不對稱偶聯和氫化反應中表現出優異的對映選擇性和催化效率。本報告將介紹我們在膦配體研發中的設計思想及其在催化應用,以及我們在藥物合成中的一些進展。

一些基於手性苯並氧雜五元膦烷的配體


演講主題:默克化學解決方案介紹

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