3個降壓藥,降壓作用平緩、每日服一次、防治併發症、副作用少

南開孫藥師 發佈 2024-04-28T19:40:38.524722+00:00

儘量用長效藥:為了有效地防止靶器官損 害,要求每天24小時血壓穩定於目標範圍內,積極推薦使用1天給藥1次而藥效能持續24小時的長效藥物。

降壓藥物的選擇應遵循以下4個原則:

(1)小劑量開始:採用較小的有效劑量以獲得療效而使不良反應最小,逐漸增加劑量或聯合用藥。對2級以上的高血壓患者,起始可以用常規劑量。

(2)儘量用長效藥:為了有效地防止靶器官損 害,要求每天24小時血壓穩定於目標範圍內,積極推薦使用1天給藥1次而藥效能持續24小時的長效藥物。若使用中效或短效藥,每天須用藥2~3次。

(3)聯合用藥:為使降壓效果增大而不增加不良反應,可以採用2種或多種不同作用機制的降壓藥聯合治療。實際治療過程中2級以上高血壓或高危患者 要達到目標血壓,常需要降壓藥聯合治療。

(4)個體化治療:根據患者的具體情況選用更適合該患者的降壓藥。

今天孫藥師為大家介紹5個一線降壓藥:

1.阿利沙坦酯:屬於血管緊張素II的I型受體(AT1)拮抗劑,經體內酯酶代謝後產生與氯沙坦鉀經肝臟代謝產生相同的活性代謝產物E3174。 E3174能與AT1受體選擇性結合,阻斷其他途徑來源和合成的血管緊張素II所產生的生理作用(如縮血管效應、損傷血管等)而降低血壓,適用於輕、中度原發性高血壓的治療。

阿利沙坦酯與血管緊張素II的AT1型受體結合得異常牢固,且結合時間長,分離緩慢,並可抑制AT1型受體激活,具有強效和長效降壓的特點。高血壓病患者一次服用後2小時血壓開始下降,4~6小時後達最大降壓效應,降壓作用可持續24小時。連續用藥後2~4周血壓下降達最大效應。可與氫氯噻嗪合用,降壓作用可以增強。

阿利沙坦酯可拮抗血管緊張素II對靶器官的損害,具有明確的心血管保護作用,可對抗動脈粥樣硬化,逆轉左心室肥厚,保護血管內皮細胞,抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構,改善胰島素抵抗,降低尿蛋白,還能抑制腎小管中的尿酸轉運體,阻止尿酸的重吸收,降低血尿酸。尤對高血壓合併左室肥厚、心力衰竭、心房顫動預防、糖尿病腎病、代謝綜合徵、微量白蛋白尿、蛋白尿患者有益,也適用於血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI)引起的咳嗽而不能耐受者。

在安全性方面,阿利沙坦酯的耐受性較好,一般不良反應輕微且短暫,常見頭暈、頭痛;少見高脂血症、乏力、胃部不適;偶見肝腎功能指標異常;均可自行緩解或對症處理後緩解。阿利沙坦酯體內代謝不經過肝藥酶,減少了藥物相互作用發生的可能性。但與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物相同,須慎重與鋰劑、 引起血鉀水平升高的藥物等聯用,如需合用,則合用期間應監測血鋰、血鉀水平。

2.非洛地平緩釋片:屬於二氫吡啶類鈣離子通道阻滯藥,主要通過阻斷鈣離子通道,減少細胞外鈣離子進入血管平滑肌細胞內,對冠脈及外周血管均有擴張作用,高濃度時兼有抑制鈣調素從而干擾細胞內鈣的利用。可增加冠狀竇血流量,降低全身及冠脈血管阻力,使血壓下降。

非洛地平緩釋片降壓作用強, 對糖脂代謝無不良影響。臨床研究證實,其可顯著減少腦卒中事件,適用於多種類型的高血壓,尤對老年高血壓、單純收縮期高血壓、穩定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化、周圍血管病患者適用。非洛地平片的半衰期約為25小時,一日1 次給藥,宜在早晨空腹或在不富含脂肪和糖的餐後用水吞服,不能壓碎或嚼碎,降壓作用持續24小時。

以非洛地平緩釋片為基礎的聯合降壓治療療效好,不良反應小。非洛地平緩釋片+ 普利或沙坦類降壓藥,前者直接擴張動脈,後者通過阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(RAAS),既擴張動脈又擴張靜脈,同時非洛地平緩釋片產生的踝部水腫可被普利類或沙坦類降壓藥消除。此外,非洛地平緩釋片+β受體阻滯劑(如比索洛爾、美托洛爾等),前者具有擴張血管和輕度增加心率的作用,恰好抵消β受體阻滯劑的縮血管及減慢心率的作用,兩藥聯合可使不良反應減輕。非洛地平緩釋片+氫氯噻嗪治療,可降低高血壓患者腦卒中發生的風險。

在安全性方面,非洛地平緩釋片最常見的不良反應為輕到中度的踝部水腫(呈劑量依賴性,與前毛細血管舒張有關)。根據臨床經驗有2%的患者因踝部水腫而中斷治療。在治療開始和增加劑量時尚可見面部潮紅、頭痛、心悸、頭昏和疲乏。有牙齦炎/牙周炎的患者可見牙齦增生的報導。注意牙齒衛生可避免或逆轉增生。

3.美托洛爾緩釋片:屬於選擇性β1受體拮抗藥,有較弱的膜穩定作用,無內在擬交感活性。對心臟有較大的選擇性作用,但較大劑量時對血管及支氣管平滑肌也有作用。本藥可減慢心率,減少心排血量,降低收縮壓;立位及臥位均可降低血壓;可減慢房室傳導,使竇性心率減少。美托洛爾緩釋片降壓作用明確,小劑量適用於高血壓伴心肌梗死後、冠心病心絞痛、快速性心律失常、慢性心力衰竭或心率偏快(心率 80次/分鐘及以上)的1~2級高血壓。

美托洛爾緩釋片是個多單位的微囊系統,每片藥物中包含1600-1800個含有美托洛爾的球形微囊,緩釋片進入胃內迅速崩解,微囊釋放並廣泛分布於消化道中,微囊中的藥物被滲入的消化液溶解,形成飽和溶液,以恆定的速度不斷向外釋放,每日服用一次,可實現24小時平穩降壓,血壓波動小,保證了藥物治療的長效性和平穩性,可有效地控制夜間血壓和晨峰血壓,從而有效預防心血管併發症的發生。

美托洛爾緩釋片能減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量和心絞痛發作,增加運動耐量。如無禁忌證,應作為穩定型心絞痛的初始治療藥物,能夠降低心肌梗死後穩定型心絞痛患者死亡和再梗死的風險。美托洛爾緩釋片還能恢復β1受體的正常功能,使之上調,治療3個月後可改善心力衰竭患者心功能,提高左心室射血分數;治療6個月後還能降低心力衰竭患者心室肌重量和容量,延緩或逆轉心肌重構,降低全因死亡風險、猝死風險和心血管死亡或住院風險。

在安全性方面,美托洛爾緩釋片可見噁心、腹瀉、胃部不適、皮膚瘙癢、眩暈、頭痛、疲倦、失眠、噩夢、抑鬱、氣短、心動過緩、哮喘等不良反應。

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