作者：中山大學孫逸仙紀念醫院 何紅艷
審核：中山大學孫逸仙紀念醫院 陳楚雄
隨著糖尿病患病率的逐年遞增，大家對如何正確服用降糖藥物也越來越關注。口服降糖藥物種類較多，因作用機制不同和作用特點也不同，在藥物的選擇上應因人因病因藥而異，不能一概而論，接下來逸仙藥師介紹十大類降糖藥的特點及用藥注意事項，其中口服降糖藥八類，注射用降糖藥兩類。
一、雙胍類藥物
代表藥物：二甲雙胍
作用機制：改善胰島素敏感性，還可減少肝糖輸出、改善肌肉糖原合成和減少小腸內葡萄糖吸收。
優點：降糖效果好，尤其降空腹血糖效果好，且單獨使用不發生低血糖，可降低體重，有心血管的獲益；是國內外指南推薦的2型糖尿病患者首選（一線）用藥。
缺點：胃腸道反應多見。
注意事項：餐中或餐後服用可減輕胃腸道不良反應，長期使用的患者應適當補充維生素B12。
二、α-糖苷酶抑制劑
代表藥物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
作用機制：抑製糖苷鍵水解，延緩碳水化合物的吸收，降低餐後血糖。
優點：不引起低血糖，有降體重作用，尤其適用於我國以碳水化合物攝入為主的人群。是當前MD診治指南中推薦使用的一線藥，也是我國唯一獲得葡萄糖耐量受損適應證的藥物。
缺點：初用時有腹脹、排氣增多的胃腸道不良反應。
注意事項：禁用於慢性胃腸功能紊亂者、患腸脹氣而可能惡化的疾患、嚴重腎損的患者，18歲以下患者及孕婦不應使用。
三、磺醯脲類藥物
代表藥物：格列苯脲、格列齊特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。
作用機制：促進胰島素的分泌。因此，用此類藥的前提是患者有一定的胰島功能。
優點：降糖效果好。主要用於有一定β細胞功能、無磺脲類藥物使用禁忌的2型糖尿病患者；作為不適合使用二甲雙胍的 2 型糖尿病患者的治療首選，或其他口服降糖藥物治療血糖控制不佳的 2 型糖尿病患者聯合用藥方案首選。
缺點：易發生低血糖風險及體重增加。肝功能不全者原則上禁用磺脲類藥物。腎功能不全者原則上禁用磺脲類藥物，但格列喹酮例外。
注意事項：對於半衰期較長的藥物更容易發生低血糖，比如格列本脲、格列美脲、格列齊特等。而短效製劑格列吡嗪、格列喹酮，因為作用時間短，發生低血糖反應的風險較小。磺醯脲類藥物可以聯合其他任何類型的不同降糖機制的降糖藥，但注意不可以同時使用兩種胰島素促泌劑。
四、格列奈類藥物
代表藥物：瑞格列奈、那格列奈。
作用機制：促進胰島素分泌。
優點：作用時間快，也被稱為餐時血糖調節藥，特別適合餐後血糖控制不好及進餐不規律的患者。因為此類藥物僅在進餐時促進胰島素的分泌，從而避免了空腹期間對胰島β細胞的不必要的刺激，不容易引起低血糖，也不易引起體重增加。
缺點：作用時間短暫，對空腹血糖控制欠佳。
注意事項：此類藥物主要適用於尚保留部分胰島功能的2型糖尿病患者。輕、中度腎功能不全的患者在醫生的指導下可以選擇格列奈類藥物中的瑞格列奈，因為其代謝產物絕大部分經過膽汁排泄，僅有少量經由腎臟排泄。
五、噻唑烷二酮類藥物
代表藥物：吡格列酮、羅格列酮。
作用機制：降低胰島素抵抗，改善胰島素的敏感性。
優點：對於腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰島素抵抗明顯者效果好，單獨用藥不引起低血糖。
缺點：起效較慢，心功能不全患者可增加心衰風險（心功能3級以上禁用），老年婦女增加骨折的發生風險，因可引起水鈉瀦留，可導致體重稍增（與胰島素聯用更明顯）等。
注意事項：不做一線用藥，建議在其他類藥物效果均不佳時再使用。心衰、肺水腫患者忌用。活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限 2.5 倍的患者禁用本類藥物。
六、DPP-4抑制劑
代表藥物：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、維格列汀
作用機制：降低腸促胰素（GLP-1）的失活，增加GLP-1在血液中的濃度，促進胰島素的分泌，同時抑制胰高血糖素分泌來降血糖。
優點：一般不發生低血糖，不增加體重，無胃腸道反應，安全性和耐受性高。
缺點：普遍價格較高。有頭痛、頭暈、鼻咽炎、咳嗽等不良反應，但發生率很低。
注意事項：注意有嚴重超敏反應發生的可能。心衰患者避免選擇沙格列汀。
七、GLP-1受體激動劑
代表藥物：利拉魯肽、艾塞那肽、利司那肽、度拉糖肽等。
作用機制：激動GLP-1受體，以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌，延緩胃排空，通過中樞性食慾抑制來減少進食量。
優點：能較好的控制血糖和降低體重，用於二甲雙胍類和磺脲類不能有效控制血糖的患者的治療。
缺點：常見的不良反應是胃腸道不適，主要有噁心、嘔吐、腹瀉等症狀，但多數患者隨著使用期限的延長能夠逐漸適應。
注意事項：嚴重胃腸道疾病患者、妊娠期和哺乳期婦女以及兒童不推薦使用；若懷疑發生胰腺炎，應該立即停用。
八、SGLT-2抑制劑
代表藥物：達格列凈、恩格列凈、卡格列凈等。
作用機制：抑制SGLT-2活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出來降血糖。
優點：低血糖發生風險低，有降體重、降血壓、降尿酸作用；同時有腎臟、心血管保護作用。
缺點：個別患者用該類藥物後易發生泌尿生殖系感染。
注意事項：可增加尿路及生殖道感染風險，患者應適量增加飲水，並保持外陰清潔。若出現尿路感染和生殖道感染，需及時對症治療。對於血容量不足的患者，建議在開始本品治療之前糾正這種情況。
九、胰島素類藥物
代表藥物：動物胰島素、人胰島素、胰島素類似物；按照起效的快慢，人胰島素又分為短效（如人胰島素R）、中效（如人胰島素N）、預混（如人胰島素30R）。胰島素類似物有速效（如門冬胰島素、賴脯胰島素）、預混（如門冬胰島素30、賴脯胰島素25）、長效（甘精胰島素、地特胰島素、德谷胰島素）。
作用機制：藥理作用與胰島素相同。
優點：因胰島素類似物更符合人體胰島素分泌模式，目前臨床應用較多，具有不增加體重、注射時間靈活、低血糖發生率低的優點，目前在臨床應用較廣。胰島素尤其適用於口服降糖藥治療血糖控制不佳者。對於新診斷但血糖很高的 2 型糖尿病患者，尤其是體重下降者，此時可以首選胰島素治療。
缺點：低血糖和增加體重。
注意事項：當患者自覺有低血糖的症狀卻無法監測血糖時，不要等待，應立即口服高糖飲料或食物。
十、中成藥
代表藥物：消渴丸、消糖靈片、消渴降糖膠囊、降糖膠囊、十味降糖膠囊和糖維膠囊等。
作用機制：滋陰清熱，補腎益精。
優點：利用中西藥結合，充分發揮中醫藥的優勢，從而提高糖尿病患者的健康水平。
缺點：降糖效果不明確。
注意事項：有的中成藥複方製劑含有西藥化學成分格列苯脲，比如消渴丸，使用時需注意避免與磺脲類藥物聯合使用。
以上逸仙藥師整理了十類降糖藥物的代表藥物、作用機制、優缺點及使用注意注意，供大家學習參考，實用性很強，建議收藏！