近日，深圳信立泰藥業股份有限公司（股票代碼：002294.SZ，下稱信立泰）連續發布公告宣布其1類創新產品SAL0114片獲得CDE批准開展兩個適應症的臨床試驗。
根據已公開信息顯示，SAL0114為多靶點覆蓋的1類複方新藥，具有起效迅速、療效顯著且持久等特點，有望成為抑鬱的全新治療選擇，極大改善抑鬱患者的治療現狀；同時也是中國第一個要進入臨床研發階段的AD激越治療藥物，有望突破該類患者無藥可治的臨床空白。
全球有超過3億人罹患抑鬱症，全球抑鬱市場約150億美金。中國抑鬱症的終身患病率為6.9%，患者人數高達5000萬，其中重度抑鬱占比約32%。現有抗抑鬱藥起效慢，治療2~4周才開始起效，且已上市抗抑鬱藥治療多具有抗藥性，近2/3患者在一線療法後症狀得不到足夠的控制。這兩大難題導致臨床急需起效快、多靶點作用的全新作用機製藥物。
中國是世界上老年人口最多的國家，預估阿爾茨海默病（AD，俗稱老年痴呆）患者會超過2000萬，AD患者的激越行為（不安、攻擊、尖叫）是傷害最大、最困擾患者及家庭的行為之一，據統計，激越發生率約為50%~90%，屬於高發行為。目前全球尚未有AD激越適應症上市藥物，研發最快的藥物尚處於臨床階段。而中國目前為止還沒有相應的治療藥物進入臨床研發，存在巨大的臨床未被滿足的需求。
SAL0114片是潛在「重磅炸彈」AXS-05的第二代藥物產品，AXS-05與最近公布的渤健Zuranolone抗抑鬱臨床研究結果相比同樣具有起效快的特點，同時AXS-05還具有不需要伴隨基礎治療且作用更為持久的優勢。根據目前公布的臨床試驗結果顯示：AXS-05治療12個月後臨床仍顯示抗抑鬱療效極其顯著，有望成為可長期使用的快速抗抑鬱藥；而Zuranolone在CORAL的臨床試驗結果顯示治療15天後療效與安慰劑組無統計學差異，如獲批後可能僅能短期使用。根據已公開的專利及信息分析，信立泰在確定這個項目的複方組成時應該進行了大量的分析和試驗，避開已有的技術壁壘，採用氘代右美沙芬組成新的緩釋複方，在保障成藥性的前提下提高了藥效及安全性，獲得很可能是Better的產品，而且具有強保護的專利，整體設計極為巧妙！
AXS-05治療12個月後，69%的患者實現抑鬱緩解（MADRS≤10）
信立泰的項目設計和專利布局之巧妙，從S086項目也可以看出端倪，S086是一種血管緊張素 II 受體-腦啡肽酶雙重抑制劑，用於原發性高血壓和慢性心力衰竭，同靶點只有諾華的Entresto。由於共晶的形成並不容易，加上諸多有可能的共晶組合已被公開無法形成專利，國內外很多企業都曾在此靶點開展過大量研究都無果而終，信立泰巧妙的運用其專利產品的活性代謝物與沙庫巴曲通過共晶手段形成S086，在產品特性上有諸多優勢。從公開的專利看，信立泰在化合物、晶型、組合物、多種適應症用途、製劑、中間體等方面進行了全方位專利布局。預計S086高血壓適應症上市時間與Entresto僅差三年左右，是未來可期的重磅產品。
信立泰智慧財產權團隊能力強大，近幾年無論是專利布局、專利挑戰，還是專利金獎獲得等各方面均有顯赫戰績，這對於信立泰創新發展是極為重要的保障和助力。