藥物研發進展
1.禮來Tirzepatide肥胖適應症中國III期研究成功
2月6日，禮來宣布，Tirzepatide用於肥胖或超重成人患者的中國III期SURMOUNT-CN研究取得積極結果，達到主要終點和所有關鍵次要終點，且未出現新的安全性信號。Tirzepatide是一款每周注射1次的GLP-1R/GIPR雙重激動劑，於2022年5月首次獲FDA批准上市，用於治療2型糖尿病。此前禮來公布的III期SURMOUNT-1試驗中，tirzepatide達到了兩個共同主要終點：與安慰劑相比，tirzepatide組患者體重較基線變化百分比更高，並且tirzepatide組患者達到體重減輕至少5%的比例更高。具體來看，與安慰劑（2.4%，2kg）相比，接受5mg tirzepatide的受試者體重平均減輕了16.0%，10mg組平均減輕了21.4%，而15mg組平均減輕了22.5%（相當於24kg）。此外，tirzepatide組分別有89%（5mg）和96%（10mg和15mg）的患者體重減輕了至少5%，而安慰劑組僅為28%。
2.口服HSP90抑制劑在中國獲批臨床
2月6日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）官網顯示，日本大鵬藥品（Taiho Pharmaceutical）申報的pimitespib片已獲得臨床試驗默示許可，擬用於伊馬替尼耐藥的胃腸道間質瘤（GIST）。細胞中的分子伴侶蛋白通過與底物蛋白結合，在蛋白質摺疊中扮演著重要角色。HSP90正是一種分子伴侶蛋白，可在各種實體瘤的惡劣腫瘤環境中高度活化，但在正常組織中仍處於相對休眠狀態，因此被認為是腫瘤藥物開發的潛力靶點。公開資料顯示，pimitespib（TAS-116）是一款口服熱休克蛋白90（HSP90）抑制劑，已於2022年6月在日本獲批用於治療胃腸道間質瘤。
3.東陽光藥HECB1701001緩釋片獲批臨床
2月6日，據CDE官網，東陽光藥HECB1701001緩釋片獲批臨床，擬用於成人及≥16歲青少年癲癇患者，伴有或不伴有繼發性全面性發作的部分性發作聯合治療的研究。青少年癲癇指的是13周歲-20周歲之間的癲癇病患者。癲癇 (epilepsy）俗稱「羊癲瘋、羊角風」，是大腦神經元突發性異常放電，導致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。癲癇發作 (epileptic seizure) 是指腦神經元異常和過度超同步化放電所造成的臨床現象。其征是突然和一過性症狀，由於異常放電的神經元在大腦中的部位不同，而有多種多樣的表現。東陽光藥是一家專注於抗病毒、心血管、內分泌等疾病治療領域的藥企，主要有4類藥物，包括：抗病毒藥物（可威）、心血管藥物、內分泌及代謝藥物、抗感染藥物等。
4.CMG901公布Ia期臨床研究數據
2月5日，樂普生物發布公告稱，與康諾亞共同開發的CMG901治療晚期實體瘤的la期臨床數據結果已在2023ASCO GI上發表。該la期試驗的目標是評估CMG901在晚期實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學指標、免疫原性及初步抗腫瘤活性。結果顯示，CMG901表現出良好的安全性和耐受性。CMG901治療Claudin18.2陽性胃癌/胃食管結合部腺癌患者在>1.8mg/kg的劑量水平下均表現出令人鼓舞的抗腫瘤活性。CMG901是靶向Claudin18.2的抗體偶聯藥物，含Claudin18.2特異性抗體、可裂解連接子及毒性載荷單甲基澳瑞他汀E（MMAE）。臨床前研究顯示，CMG901能有效殺傷胃癌腫瘤細胞，其抗腫瘤活性遠超zolbetuximab類似物及CMG901母本抗體，並展現出良好的耐受性及安全性。
5.默沙東新型凝血因子 XI 抑制劑，國內首次啟動臨床
2月6日，默沙東新型凝血因子 XI 抑制劑 MK-2060 在國內首次啟動臨床（登記號：CTR20230156）。MK-2060是目前針對終末期腎病（ESRD）開發的唯一一款雙 FXI/FXIa 抑制劑。FXI（凝血因子 XI）缺失的患者不僅缺血性中風和主要心血管事件風險降低，且出血風險也有所降低，因此抑制 FXI 活性可能提供更安全的抗凝血藥物。MK-2060 是一款默沙東在研的單克隆抗體，具有抑制凝血因子 XI 和 XIa 的新型雙重活性，其既可阻斷凝血因子 XI 的活化，又能抑制 XI 所介導的下游級聯凝血反應。前期研究顯示，MK-2060 可延長活化部分凝血活酶時間（APTT），但是對凝血酶原時間（PT）沒有影響。
6.遠大醫藥RDC藥物治療多形性膠質母細胞瘤臨床試驗申請獲CDE受理
2月5日, 遠大醫藥發布公告稱，其放射性核素偶聯藥物(RDC) TLX101(131I-IPA)用於治療多形性膠質母細胞瘤(GBM)的新藥臨床試驗(IND)申請已獲得國家藥監局(NMPA)正式受理。TLX101 (131I-IPA)是一種基於放射性核素-小分子偶聯技術用於治療多形性膠質母細胞瘤的治療型放射性藥物。該產品可自由通過血腦屏障進入大腦，並靶向膠質母細胞瘤過度表達的L型胺基酸轉運蛋白1（LAT-1）精準輻射癌細胞，促使其凋亡以達到治療效果。TLX101已在美國及歐洲獲得孤兒藥認定，在歐洲和澳洲開展的I/II期臨床試驗也在順利進行中，其海外II期臨床研究早前已順利完成首例患者給藥。
7.邁威生物新一代 ADC 臨床申請獲受理
2月5日，邁威生物宣布其基於新型抗體偶聯技術平台 IDDC™ 開發的創新型抗體偶聯藥物 (ADC) 品種，9MW2921用於實體瘤的臨床試驗申請獲 NMPA 受理。9MW2921 是邁威生物基於新型抗體偶聯技術平台 IDDC™ (Interchain-Disulfide Drug Conjugate) 開發的新一代抗體偶聯藥物分子，用於治療實體瘤。由創新抗體分子，新型連接子以及新型載荷 (TOP1i) 共同組合而成，具有完全自主智慧財產權。9MW2921 注射入體內後，可與腫瘤細胞表面的抗原結合併進入腫瘤細胞，通過特定酶解作用，定向釋放小分子，從而實現對腫瘤的精準殺傷。
8.海創藥業遞交URAT1抑制劑聯合用藥臨床申請
2月6日，海創藥業宣布，中國國家藥品監督管理局（NMPA）已受理其自主研發的URAT1抑制劑HP501緩釋片與黃嘌呤氧化酶抑制劑聯合用藥的臨床試驗申請，擬開發用於原發性高尿酸血症長期治療。本次獲得NMPA受理的臨床試驗申請為HP501與黃嘌呤氧化酶（XO）抑制劑聯合用於原發性高尿酸血症的長期治療。其中，黃嘌呤氧化酶抑制劑也是治療高尿酸血症的主要藥物類型之一，這類藥物通過抑制尿酸生成達到降低血尿酸水平的作用，但單用黃嘌呤氧化酶抑制劑的治療效果有限。海創藥業新聞稿指出，這兩種不同作用機制的藥物聯用將對控制血尿酸水平產生協同作用，進一步增強降低血尿酸的療效。
行業資訊
箕星藥業收購一款心血管產品全球權益
2月6日，箕星藥業宣布一項心血管領域創新產品的全球收購。通過資產購買，箕星藥業將獲得PhaseBio公司在研產品PB6440的全球權益。PB6440是一個處於臨床前階段的新型候選藥物，為新一代高選擇性醛固酮合成酶抑制劑，針對包括高血壓在內的心血管領域未滿足治療需求。臨床前研究結果顯示，PB6440能高效抑制醛固酮合成酶，並極少與機體內的同源酶發生作用，降低了該抑制劑對皮質醇路徑的影響，這種高活性和高選擇性使PB6440有望成為「best-in-class「候選藥物。
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