乳腺癌是婦女常見的惡性腫瘤之一，由於多種激素與婦女發生乳腺癌有關，且口服用避孕藥多為強孕雌激素複方製劑，因此國內外有關於口服避孕藥與乳腺癌發生的關係有較多的研究，但結論不一。口服避藥已有40多年的歷史，它與乳腺癌的關係已進行過許多研究，大多數研究結果表明口服避孕藥與乳腺癌無聯繫，但有研究認為乳腺癌發生危險因素有口服避孕，也有學者認為使用口服避孕藥對易感人群可增加乳腺癌危險性。迄今為止，口服避孕藥與乳腺癌的關係仍是一個十分令人關注的問題。
王天峰2001年發表在《美國醫學會雜誌》的調查表明，正在應用口服避孕藥的婦女乳腺癌的相對危險只有1.24，而且停用口服避孕藥10年後，乳腺癌的危險便不再增加了。由於服用口服避孕藥的婦女都比較年輕，因此1.24的危險值意味著乳腺癌的絕對危險非常低。比如說服用口服避孕藥婦女年齡是在20-25歲之間，那麼每20000人中只會增加1例乳腺癌病人。所以口服避孕藥不會增加婦女患乳腺癌的可能性，但這些結果的意義在有乳腺癌遺傳的婦女不能肯定，所以有乳腺癌家族史的女性其危險性有輕微提高。
史斌浩2016年發表在《循證醫學》的系統分析表明，口服避孕藥可能會增加中國女性乳腺癌的發病風險。因口服避孕藥會使乳腺長期暴露於雌、孕激素周期性交替變化的作用下，引起雌激素代謝失衡失調間接引髮乳腺癌，使其發病風險增高，而此種作用可能會受服藥年齡以及當時乳腺組織發育階段等因素的影響。
近年來，國外其他一些研究已發現口服避孕藥與乳腺癌的關聯性還與口服避孕藥的劑型、持續時間、首次和最後服用時間、劑量等有關，某些研究還發現對於絕經前和絕經後的女性，口服避孕藥史對兩組人群具有不同的影響。
所以為了慎重起見，在開始使用避孕藥之前，應先檢查一下乳腺，凡有乳腺疼痛、乳腺癌家族史、乳腺腫塊等的婦女，最好不用口服避孕藥。在使用期間，則應當定期檢查，如果出現乳 房疼痛、乳腺腫塊等情況時，應當立即停藥並就醫診治。若懷疑或已確診為乳腺癌者，則絕對禁止使用避孕藥。