作者：吳 昊|丹東市中心醫院婦兒院區 主管藥師、藥事網成員
潘恆林|江西省九江市武寧縣人民醫院 主管藥師、藥事網成員
審稿：熊朝剛|西安市胸科醫院 主管藥師、藥事網成員
說到激素，大家都很熟悉，最先想到的就是它的副作用，可謂是「聞激素色變」！
例如，據央視網報導南京某幼兒在使用了紫娃牌紫草素軟膏一段時間後，出現了滿月臉、高血糖，甚至還患上了腎結石！原因就是這款軟膏里添加了強效糖皮質激素氯倍他索，現已被國家國家藥監局禁售。
然而，今天筆者要講的激素有些特別，它既不屬於糖皮質激素，也不是鹽皮質激素，而是很少被提及的性激素。
一、什麼是性激素
性激素是性腺分泌的一類甾體激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。
1、睪酮為男性分泌的主要雄激素，一般由男性睪丸的間質細胞合成。除了男性，女性也會依靠黃體囊分泌睪酮，只是量要少得多。在成年初期，男性血漿中的睪酮含量為500-700ng/dl，而女性僅30-50ng/dl，根本不在一個數量級。
睪酮可以促進生殖器官發育、成熟和副性徵出現，促進精子生成與成熟。同時還具有抗雌激素作用，讓體內的性激素水平保持平衡狀態。
除了在維持性徵方面的作用，睪酮還可以促進蛋白質的合成代謝，提高骨髓造血功能等。正是因為雄激素有這方面作用，部分健美運動員為了提高身體健美程度，違規使用睪酮。
2、17β雌二醇是女性體內最主要的雌激素，除此以外還有雌酮和雌三醇，主要由女性卵巢分泌。跟女性有睪酮一樣，男性體內也有雌激素，睪丸雖然可以產生雌激素，但是男性血液循環中的雌激素被認為是由雄激素轉化而來。
雌激素可以促進女性器官發育和成熟，與孕激素一起共同形成女性的月經周期。同樣，雌激素對代謝的影響也很明顯，可以促進水鈉瀦留和骨鈣沉積，降低糖耐量，影響脂代謝等。
是不是很神奇！男性和女性都有雄激素和雌激素，均處於動態平衡之中，不能多也不能少。
3、與雄激素和雌激素不同的是，孕激素是女性所特有的。最先發現的孕激素是黃體酮，是從母豬的黃體中提取出來的。
黃體酮也叫孕酮，主要由女性卵巢分泌的主要孕激素，特別是在卵細胞受精後，發育起來的滋養層會即刻向血液中分泌大量的黃體酮，這也就是為何檢測血中的黃體酮就能知道是否懷孕的原因了。
孕激素具有助孕、安胎的作用，可以促進乳腺腺泡生長，為哺乳做準備。除此以外，孕激素還具有輕微升溫作用，促進蛋白質分解，影響神經內分泌功能等。
二、雌激素與孕激素組合起來能避孕
在我們的生殖過程中，包括了卵子和精子的形成和成熟、排放、受精、著床及胚胎髮育等多個階段。如果阻斷其中的任何一個階段，都可以達到避孕和終止妊娠的目的。
目前，相對安全同時也是對人身體傷害最小的避孕方式，就是阻止卵子和精子的形成和成熟，而阻止卵子成熟的方法用得更普遍。
在女性月經周期中，卵子由成熟卵泡分泌，隨後進入到子宮中與精子結合進而著床。因此，只要抑制了卵泡成熟，也就不會產生成熟卵子，也就達到了避孕的效果。
那為何外源性補充雌激素與孕激素就能避孕呢？
這是因為外源性的補充雌激素與孕激素，會抑制卵泡刺激素（FSH）以及黃體生成素（LH）的產生，進而抑制卵泡的成熟，達到避孕的效果。
通常，外源性雌激素通過負反饋機制抑制下丘腦促性腺激素釋放激素（GnRH）的釋放，進而減少卵泡刺激素（FSH）的分泌，使卵泡發育成熟過程受阻。而孕激素可抑制黃體生成素（LH）的釋放，同樣可以抑制卵泡成熟。
這就好比給氣球打氣，GnRH是氣泵，FSH和LH是充氣的氣體，卵泡是氣球，當氣球充滿氣也就代表卵泡成熟。雌激素抑制了作為氣泵的GnRH，氣體量生產不足，氣球無法充滿氣；孕激素可以抑製作為氣體的LH，進一步抑制氣球的擴張。在這種雙重抑制下，也就別想給氣球充滿氣了。
當然，抑制排卵是口服避孕藥最主要的機制，除此之外，外源性的雌激素和孕激素還可以干擾生殖過程中的其他環節。
1、改變子宮內膜形態及功能，使受精卵難以著床。
2、還可以使子宮頸粘液增稠，不利於精子進入宮腔。
沒想到這個卵子小姐姐是個獨身主義者，不想接受眾多「精神小伙兒」的追求，早早的關上了大門，還塗了膠水，想進門去一睹芳容的機會都不給。
因此，利用雌激素和孕激素避孕也就不足為奇了！
三、避孕藥副作用大嗎？
早在1960年，美國食品藥品監督管理局（FDA）就批准了由雌激素和孕激素組成的避孕藥上市銷售。這個避孕藥叫做Enovid，由異炔諾酮和炔雌醇甲醚（相當於炔雌醇150微克）組成的複合製劑。
或許大家要問，由雌激素和孕激素組成的避孕藥副作用大嗎？
不可否認的是，早期避孕藥由於含有的大劑量的雌激素和孕激素，確實會有比較明顯的副作用，表現為高血壓、靜脈血栓、陰道突破性出血等。這是因為避孕藥的副作用是劑量依賴性的，劑量越高，不良反應越重！
正是因為意識到這一點，由低劑量雌激素及孕激素組成的複方短效口服避孕藥（COC）也就應運而生。目前，在中國上市的COC中，雌激素劑量最低只有20微克。
目前，COC已被認為是相對安全的避孕藥，正確使用情況下很少出現不良反應，個別人服藥後會出現頭痛、噁心、乳房脹痛等，停藥後可恢復。
至於大家擔心的致癌性，也早就被否定了！
不僅如此，由於COC抑制排卵，且其中含有的低劑量孕激素會對抗雌激素的誘導增生，規律使用會降低卵巢癌和子宮內膜癌的發生。
參考文獻：
[1] 李瑞，殷明《藥理學》第6版，人民衛生出版社.
[2] 古德曼,吉爾曼.治療學的藥理學基礎[M].第10版.
MA-M_YAZ-CN-0049-1
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