目前臨床治療失眠的藥物主要包括
1、苯二氮卓類受體激動劑；
2、褪黑素受體激動劑和具有催眠效果的抗抑鬱藥物；
3、非典型抗精神病藥物。
4、抗組胺藥物(如苯海拉明)；
一、苯二氮卓受體激動劑
1、苯二氮卓類藥物（BZDs）
特點：具有鎮靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥作用，對焦慮性失眠患者的療效較好。本類藥物有依賴性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀。
典型代表藥物
阿普唑侖：半衰期為12-15小時，具有抗焦慮作用，對焦慮性失眠效果好。
艾司唑侖：半衰期為10-24小時，主要用於入睡困難和覺醒。
地西泮：半衰期為20-70小時，效價較低，對於早醒和驚醒後難以再入睡較有
常用苯二氮卓類藥物的用法用量和主要適應證
2、新型非苯二氮卓類藥物(non-BZDs)
特點：新型非苯二氮卓類藥物對 GABAA上的αl亞基更具選擇性，具有與BZDs類似的催眠療效。由於non-BZDs半衰期短，次日殘餘效應被最大程度地降低，一般不產生日間睏倦，產生藥物依賴的風險較傳統BZDs低。治療失眠安全、有效，長期使用無顯著藥物不良反應，但有可能會在突然停藥後發生一過性的失眠反彈。
主要藥物：此類藥物包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆和扎來普隆等。
唑吡坦：血漿消除半衰期大約為2.4小時，適用於偶發性和暫時性失眠症。
佐匹克隆：在改善睡眠質量方面與長效苯二氮卓類藥物相似，在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近，服藥後殘餘效應和宿醉現象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是，該藥長期使用無明顯的耐藥現象。長期使用後停藥，本品無明顯的反跳現象，偶見焦慮及停藥當晚入睡困難，而苯二氮卓類藥物撤藥症狀一般可持續到停藥的第三天，且多數苯二氮卓類藥物停藥後反跳性失眠現象很明顯。
右佐匹克隆：又稱艾司佐匹克隆，是佐匹克隆的右旋單一異構體。右佐匹克隆片較佐匹克隆具有療效強、毒性低等優勢。
佐匹克隆和右佐匹克隆兩種藥物針對失眠的療效及安全性相當，最常見的不良反應均為味覺障礙、頭痛、頭暈、易激惹及噁心。
扎來普隆：屬於超短半衰期助眠藥，其消除半衰期僅約1小時（唑吡坦的消除半衰期約2.4小時，佐匹克隆約5小時，右佐匹克隆約為6小時）。扎來普隆可有效延長總睡眠時間、縮短入睡潛伏期及改善睡眠質量，且起效快速，但尚缺乏明確證據顯示扎來普隆可減少夜間醒轉次數及時間。，目前最新版美國睡眠醫學學會（AASM）指南僅推薦扎來普隆用於治療睡眠起始失眠。在國外，扎來普隆的推薦起始劑量為10mg，可加量至20mg，日高量20mg。國內一般建議起始劑量為5或10mg，日高量10mg。扎來普隆應在就寢前30分鐘內服用，每晚只服用一次，連續使用不超過7-10天，確有必要時可酌情延長療程。相比於唑吡坦、佐匹克隆及右佐匹克隆，扎來普隆受到的關注相對較少。
相比於苯二氮䓬類藥物，GABAA受體變構調節劑（「Z藥」，包括唑吡坦、佐匹克隆、右佐匹克隆等）以其起效快、殘留效應輕、安全性高、成癮潛力低等優勢，逐漸成為主流指南推薦的一線助眠藥。
五、用藥提示：
1、失眠的干預措施主要包括藥物治療和非藥物治療。對於急性失眠患者宜早期應用藥物治療。
2、對於長期應用鎮靜催眠藥物的慢性失眠患者，不提倡藥物連續治療，提倡non-BZDs（如唑吡坦）間歇治療或按需治療的服藥方式，即每周選擇數晚服藥而不是連續每晚用藥。由於藥理學機制不同，抗抑鬱藥一般不採用間歇給藥或按需給藥的方式。
3、慢性失眠常與抑鬱症狀同時存在，在應用抗抑鬱藥物治療的開始階段，同時聯合短效 BZRAs （如唑吡坦）有益於儘快改善失眠症狀，提高患者依從性。
4、避免突然終止藥物治療，減少失眠反彈。減量的方法有減少用藥量或變更連續治療為間歇治療。
5、老年失眠患者首選非藥物治療手段，如睡眠衛生教育；當針對原發疾病的治療不能緩解失眠症狀，可以考慮藥物治療。老年失眠患者推薦使用 non-BZDs （如唑吡坦）或褪黑素受體激動劑。
6、妊娠期婦女使用鎮靜催眠藥物的安全性缺乏資料，由於唑吡坦在動物實驗中沒有致畸作用，必要時可以短期服用。
7、藥物治療應和行為治療及培養健康的睡眠習慣相結合。同所有的慢性疾病一樣，失眠的治療可能會長期存在。
8、服用某些藥物可能影響人體的正常睡眠如喹諾酮類藥物、含茶鹼或咖啡因的藥物、糖皮質激素等，某些抗抑鬱藥如氟西汀也可誘發或加重失眠。
9、提醒以上介紹的藥物需要在專科醫生指導下使用，切不可盲目自行購藥使用。