什麼是真正的長效降壓藥?為何高血壓治療首選長效降壓藥?

汪宗軍醫生 發佈 2022-11-17T16:46:59.647987+00:00

根據降壓藥在體內發揮藥效的長短,將降壓藥分為短效降壓藥和長效降壓藥,常用的短效降壓藥有:卡托普利,硝苯地平、複方利血平等;

隨著人們健康意識的發展,大家對高血壓的防治越來越重視;根據降壓藥在體內發揮藥效的長短,將降壓藥分為短效降壓藥和長效降壓藥,常用的短效降壓藥有:卡托普利,硝苯地平、複方利血平等;常用的長效降壓藥有:硝苯地平控釋片、氨氯地平、複方利血平氨苯蝶啶片、厄貝沙坦、纈沙坦等等;隨著科技和醫療技術水平的發展,短效降壓藥在臨床上的使用越來越少,而長效降壓藥越來越受到重視;那麼什麼是長效降壓藥?衡量降壓藥是否長效有哪些標準?高血壓的治療為什麼要選擇長效降壓藥?

一、什麼叫長效藥?
長效藥物是指一次或對多次服用某藥之後,在體內積聚的藥物能夠維持較長時間的有效濃度,從而能夠較長時間地發揮治療和預防作用;一般是要求該藥物的有效濃度能夠維持在18 小時以上。在臨床上,長效藥物很普遍,如:長效胰島素,長效口服降糖藥、長效抗菌素、長效降壓藥等等;今天我們主要是了解的是長效降壓藥;

有些長效藥物是因為其化學結構的原因,在體內有著較長的半衰期,在體內清除緩慢,所以能夠長效;如臨床常用的長效降壓藥氨氯地平,它在體內的生物半衰期> 30 小時,通過幾次服藥,待血藥濃度穩定之後,繼續每日一次地給藥,藥效就能夠持續很長時間,即可達到長期穩定降壓的目的;

而有些長效藥物是因為生產工藝的緣故(如緩釋片,控釋片),在人體內緩慢釋放或以恆定的劑量釋放,以此來維持穩定的血藥濃度;如:硝苯地平緩釋片和硝苯地平控釋片;控釋、緩釋製劑實際上就是給藥物穿上了一套特殊的「外衣」,讓藥物在體內能夠緩慢或定時、定量釋放,從而能夠維持比較恆定的血液濃度,以達到平穩降壓的目的;

無論是化學機構的原因,還是生產工藝的原因,長效降壓藥,通過1天1次的給藥,大多能夠維持穩定而有效的血藥濃度,實現24小時平穩降壓;
一般真正長效的降壓藥,一天只需服用一次,就能維持 18~24 小時的降壓效果,實現長時間平穩地控制血壓,就可以避免血壓波動。

二、用什麼指標來衡量降壓藥是否長效?

谷峰比值是臨床上研究和評價降壓藥是否長效的重要指標,國家藥品食品監督管理局規定,降壓藥的谷峰比值(T/P)≥50%的降壓藥物,方可稱為長效降壓藥;降壓藥的谷峰比值(T/P)=24小時內,兩次給藥間期內,降壓藥療效最低時的血壓下降值/降壓藥療效最大時的血壓下降值,以百分比表示。也就是在2次用藥的間隔期,降壓藥物最小療效與最大療效的比值,T/P可以反映降壓藥療效持續時間的長短,比值越高表明降壓藥的降壓作用越持久。

理想長效降壓藥的T/P值應在66%左右,至少是≥50%以上。也就是理想的降壓藥,最小療效與最大療效不能相差太大;如果最小療效與最大療效相差太大,就達不到長效降壓的目前的,而且不太好調整藥物的計量:如果根據療效最大時的血壓來調整用藥量,那麼在療效最低時就不能有效控制血壓,相反如果按照療效最低時的血壓調整用藥量,又可使療效最大時因為劑量過大造成低血壓,從而導致血壓波動過大;因此,T/P比值小的藥物,必須要控制劑量,並多次給藥,才能達到降壓藥效果;

24小時谷峰比值越接近1,說明降壓的最小作用與最大作用十分接近,表示在2次用藥的間隔期內,均有著穩定的降壓作用,沒有明顯的血壓波動,從而有助於靶器官保護,避免心腦血管疾病的併發症。如果谷峰比值低於50%,那麼就需要適當增加用藥次數,來縮短兩次用藥之間的間隔時間,提高最小療效與最大療效之間的比值,使血壓更加平穩有效地下降;谷峰比值不僅評價單劑藥物的療效,還可評價多種藥物聯合用藥時的療效。

最佳長效降壓藥,應當是一天一次,24 h 有效,下次用藥前最小的降壓療效,也就是血壓降低的最小幅度至少應是最大療效時血壓降低幅度的50%,即谷峰比值(T:P)≥50%

三、為什麼高血壓的治療要選擇長效降壓藥

1、血壓的穩定比血壓的下降更重要

科學研究發現:血壓波動性對人體組織器官的損傷不亞於血壓水平,即使血壓不高,僅有血壓波動性出現,也可產生器官損傷,特別是心、腦、腎、血管等敏感器官,比如僅僅血壓波動性高,就可導致主動脈肥厚;而長期高血壓的,最終也是導致左心室肥厚。

目前專家們的共識是:控制高血壓很重要,但是平穩控制血壓更重要;因此,多主張使用長效降壓藥,即每 24 h只需服用一次的降壓藥,這樣可以避免一天多次用藥而可能導致的醫源性血壓波動;另外,長效降壓藥的聯合應用,不僅在降控制高血壓上有協同作用,更在降低血壓波動性、減輕敏感器官損傷方面有明顯的協同作用;因此對於高血壓的治療,必須選擇能夠平穩降壓的長效降壓藥物,不要選擇僅能降低血壓,而不能保證血壓穩定的短效降壓藥,這樣可以有效保護心腦血管。

2、短效降壓無法保證血壓的平穩下降,無法保護心腦血管

一般短效降壓藥在體內的半衰期很短,在體內僅能維持療效3~5小時,一旦作用消失,血壓又會重新升高,就會出現:服藥,血壓快速下降,隨著藥效的下降,血壓又快速的回升,然後再服藥,血壓再次下降,這樣每天3~4次的服藥,必然人為造成成血壓3~4次的大波動,這種血壓大幅升降,對心、腦、腎等靶器官帶來的危害性,甚至比高血壓本身更大;

另外,短效降壓藥還會讓醫生和患者產生血壓控制良好的錯覺:例如早晨7點服用降壓藥,上午9~10點去測量血壓,結果血壓可能「很正常」,多次測量都是這樣,因此就認為血壓控制良好了;其實,這是服用短效降壓藥後的1~2小時,短效降壓藥的藥效達到了高峰,短時間內降低了血壓,並不代表24小時內血壓都能夠平穩控制!如果在下午測量血壓,他們的血壓往往是升高的,甚至是非常高;在工作中,經常遇到這樣的老年人,他們一天只吃一次短效降壓藥,上午去測量血壓都很正常,但是下午很少去測量血壓,偶爾下午去測量血壓,才發現自己的血壓高的嚇人;

3、長效降壓藥的優點

1)降壓療效維持時間長,一般在12~24小時左右;
2)每日只需服用1次或2次,增加了依從性,減少了漏服現象;
3)降壓更平穩,能夠24小時內平穩降低血壓,不造成血壓大幅度波動,可避免因服用短效降壓藥而出現的血壓波動,也可控制晨峰高血壓和夜間高血壓,從而避免心腦血管併發症的發生;
4)、長效降壓藥,因為有效血藥濃度在體內維持的時間長,因此偶爾一次的漏服對血壓的影響不大,這可避免因為漏服降壓藥而引起血壓的劇烈波動導致的心腦血管意外,這對漏服降壓藥的高血壓患者具有重要的保護作用。


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