桂枝湯是醫聖張仲景《傷寒雜病論》中第一方，也叫「經方第一方」。所謂第一方，證明其有著重要的地位。其中桂枝湯中有五味藥：桂枝、芍藥、生薑、紅棗與炙甘草，桂枝為不僅此方的君藥，也是張仲景最常用的中藥之一。
藥名桂枝始見於《傷寒雜病論》，在本草著作中首見於《新修本草》：「其牡桂嫩枝皮，名為肉桂，亦名桂枝」。然宋以前所用「牡桂」、「菌桂」及「桂」，其藥用部位皆是肉桂樹的枝皮，而非現在所用桂枝。以「幼嫩枝條入藥」的記載始見於北宋醫家陳承的《重廣補註神農本草圖經》。明清以來，桂枝的藥用部位，一直存在著枝條和嫩皮兩種觀點。20世紀50年代，將桂枝的藥用部位統一為嫩枝條，並寫入教材。本品別名有柳桂、肉桂枝等。
中醫
中藥桂枝為樟科植物肉桂的乾燥嫩枝。主產於廣東、廣西。春、夏二季採收，除去葉，曬乾或切片曬乾。本品有特異香氣，味甜、微辛，皮部味較濃。以質嫩、色紅棕、香氣濃者為佳。生用。
中藥桂枝性味辛、甘，溫。歸心、肺、膀胱經。具有發汗解肌，溫通經脈，助陽化氣，平沖降逆的功效。
注意：1）本品辛溫助熱，易傷陰，凡外感熱病、里熱內盛及陰虛火旺者，均忌用。2）本品通血脈，易動血，故血熱妄行、月經過多及孕婦應忌用或慎用。3）本品用量過大易出現頭暈目脹、眼乾澀、咳嗽、口渴、尿少及尿道灼熱等不良反應，故不可服用過量。
張仲景的《傷寒論》和《金匱要略》中，凡用桂枝之方，均有「去皮」的修制要求，說明當時之桂枝藥材有「皮」可去。其所謂「去皮」，並非剝掉樹皮，而是去其栓皮。現已用柳桂作桂枝，因其幼嫩，外表已無粗糙之栓皮可去，故不可拘於古方之規定而強去其枝皮，否則，將難以收到使用桂枝的預期目的。
《本草經解要》
桂枝。氣溫，味辛，無毒。主上氣咳逆，結氣喉痹吐吸，利關節，補中益氣，久服通神，輕身不老。
桂枝氣溫，稟天春和之木氣，入足厥陰肝經；味辛無毒，得地西方潤澤之金味，入手太陰肺經。氣味俱升，陽也。肺為金髒，形寒飲冷則傷肺，肺傷則氣不下降，而病上氣咳逆矣。桂枝性溫溫肺，肺溫則氣下降，而咳逆止矣。結氣喉痹吐吸者，痹者閉也，氣結於喉，閉而不通，但吐而不能吸也。桂枝辛溫散結行氣，則結者散而閉者通，不吐而能吸也。辛則能潤，則筋脈和而關節利矣。中者脾也，辛溫則暢達肝氣，而脾經受益，所以補中。益氣者肺主氣，肺溫則真氣流通而受益也。久服通神輕身不老者，久服則辛溫助陽，陽氣常伸而靈明，陽盛而身輕不老也。
制方：
桂枝同白芍、甘草、生薑、大棗，名桂枝湯，治中風。
同白芍、甘草、飴糖、生薑、大棗、黃芪，名黃芪建中湯，治陰血不足。
《本經疏證》
《本經》桂有兩種，有牡桂，有箘（音俊）桂，諸家論之紛如，愚謂皆有所未確，蓋古人採藥，必以其地，必按其時，決不以非法之物施用，乃後世專嘐嘐於此，不知古人每以形似名物，按 「菌，大竹也」，桂之本根，去心而留皮者象之，今所謂肉桂是也。
凡藥須究其體用，桂枝色赤條理縱橫，宛如經脈系絡，色赤屬心，縱橫通脈絡，故能利關節、溫經通脈，此其體也。《素問·陰陽應象大論》曰：「味厚則泄，氣厚則發熱。辛以散結，甘可補虛。」故能調和腠理，下氣散逆，止痛除煩，此其用也。蓋其用之之道有六，曰和營，曰通陽，曰利水，曰下氣，曰行淤，曰補中，其功之最大，施之最廣，無如桂枝湯，則和營其首功也。夫風傷於外，壅遏衛氣，衛中之陽與奔迸相逐，不得不就近曳營氣為助，是以營氣弱衛氣強，當此之時，又安能不調和營氣，使散陽氣之郁遏，通邪氣之相迸耶！（桂枝湯、桂枝麻黃各半湯、桂枝二麻黃一湯、桂枝二越婢一湯、桂枝加葛根湯、桂枝加厚朴杏仁湯、桂枝加附子湯、桂枝去芍藥湯、桂枝去芍藥加附子湯、葛根湯、葛根加半夏湯、麻黃湯、大青龍湯、小青龍湯、桂枝新加湯、柴胡桂枝湯、柴胡桂枝幹薑湯、桂枝人參湯、桂枝附子湯、甘草附子湯、桂枝加芍藥湯、當歸四逆湯、當歸四逆加吳茱萸生薑湯、半夏散及湯、瓜蔞桂枝湯、麻黃加術湯、侯氏黑散、風引湯；《古今錄驗》續命湯、白虎加桂湯、黃芪桂枝五物湯、桂枝加龍骨牡蠣湯、薯蕷丸、小青龍加石膏湯；《千金》桂枝去芍藥加皂莢湯、厚朴七物湯、黃芪芍藥桂酒湯、桂枝加黃芪湯；《外台》黃芩湯、竹葉湯、小柴胡去人參加桂湯）。心為眾陽之主，體陰用陽，其陽之依陰，如魚之附水，寒則深藏隱伏，暖則踔躍飛騰，古人謂有介類伍之，乃不飛越，故凡有風寒，汗之，下之，火之，或不得法，則為悸，為煩，為叉手冒心，為起臥不安，於是以桂枝引其歸路，而率龍骨、牡蠣介屬潛之也（桂枝甘草湯、柴胡加龍骨牡蠣湯、桂枝去芍藥加蜀漆龍骨牡蠣救逆湯、桂枝甘草龍骨牡蠣湯、炙甘草湯、防己地黃湯、桂枝芍藥知母湯、四逆散）。水者，火之對。水不行，由於火不化，是故飲入於胃，由脾肺升而降於三焦、膀胱。不升者，心之火用不宣也；不降者，三焦、膀胱之火用不宣也。桂枝能於陰中宣陽，故水道不利，為變非一，或當滲利，或當泄利，或當燥濕，或當決塞，惟決塞者不用桂枝，余則多藉其宣化，有汗出則病癒者，有小便利則病癒者，皆桂枝導引之功也（茯苓桂枝甘草大棗湯、茯苓桂枝白朮甘草湯、五苓散、茯苓甘草湯、木防己湯、木防己去石膏加茯苓芒消湯、防己茯苓湯、茵陳五苓散、茯苓澤瀉湯、桂枝湯去桂加茯苓白朮湯、桂枝加桂湯、理中丸）。若夫赤能入血，辛能散結，氣分之結散，則當降者自降（桃核承氣湯、烏梅丸、澤漆湯、桂枝生薑枳實湯、烏頭桂枝湯、桂苓五味甘草湯、蜘蛛散、竹皮大丸、枳實薤白桂枝湯、四逆散、防己黃芪湯、桂苓五味甘草去桂加乾薑細辛湯）。血分之結散，則當行者自行，皆自然而然，非可勉強者（鱉甲煎丸、桂枝茯苓丸、溫經湯、土瓜根散）。至補中一節，尤屬義精妙而功廣博，蓋凡中氣之虛，有自餒而成者，有為他髒克制而成者。自餒者，參術芪草所主，非桂枝可施，惟土為木困，因氣弱而血滯，因血滯而氣愈弱者，必通血而氣始調，氣既調而漸能旺（小建中湯、黃連湯、黃芪建中湯、桂甘姜棗麻辛附子湯、 《千金》內補當歸建中湯）。此其所由，又非直一補氣可概也。
桂枝之利水，乃水為寒結而不化，故用以化之，使率利水之劑以下降耳，是故水氣不行，用桂枝者，多兼表證（如五苓散、茯苓甘草湯等是也）及悸（桂枝加桂湯、茯苓桂枝甘草大棗湯等是也）、上氣（苓桂術甘湯、木防己湯等是也）、振（苓桂術甘湯、防己茯苓湯等是也）等候，不如是，概不足與也。以是知用桂枝者，仍用其和營通陽下氣，非用其利水也。
或問：「酒客不喜甘，故不可與桂枝湯，得湯則嘔。」則嘔吐者不可用桂枝湯矣。又：「凡服桂枝湯吐者，其後必吐膿血也。」又： 「嘔家不可用建中湯。」乃五苓散證、烏梅丸證、桂枝芍藥知母湯證、茯苓澤瀉湯證皆有嘔吐，皆用桂枝，何故？夫用藥當審病之大端，大端當用則不得顧小小禁忌，猶之大端不當用，不得以小小利益遂用之也。大端不當用，如前之桂枝去桂加茯苓白朮湯證、桂苓五味甘草去桂加乾薑細辛湯證，不以桂枝和營下氣之能，牽掣宣飲專一之力是也。大端當用，如桂枝湯證、桂枝芍藥知母湯證，不當因其鼻鳴乾嘔，溫溫欲吐，而忘其和營通經之大力是也。若夫位居佐使，則自有主持是方者，為之棄其瑕而用其長，此烏梅丸所以用桂枝也。五苓散證、茯苓澤瀉湯證亦然，二方淡滲多而甘緩少，又豈能使吐膿血哉！且 《金匱要略·嘔吐篇》已發凡起例於前矣，曰： 「先嘔卻渴者，此為欲解；先渴卻嘔者，為水停心下。」嘔家本渴，若有支飲，則得溫藥反不渴，於此見藥隨時用，雖不可犯其所忌，亦不可守禁忌而失事機，又不可不明君臣佐使間有去短從長之妙矣。
現代藥理
桂枝主要含揮髮油：桂皮醛，莰烯，苯甲醛，ß-欖香烯，ß-蓽澄茄烯等。還含酚類、有機酸、多糖、苷類、香豆精及鞣質等。《中國藥典》規定本品含桂皮醛不得少於1.0%。
本品所含桂皮油能擴張血管，改善血液循環，促使血液流向體表，從而有利於發汗和散熱。桂枝煎劑、桂皮醛有解熱、降溫作用。桂枝醇提取物對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎球菌、炭疽桿菌、霍亂弧菌、流感病毒等均有抑制作用。桂皮油、桂皮醛對結核桿菌、變形桿菌有抑制作用。桂皮醛能促進胃腸平滑肌蠕動、增強消化機能，並有利膽作用。此外，桂枝有鎮痛、抗炎、抗過敏、增加冠脈血流量、改善心功能、鎮靜、抗驚厥、抗腫瘤等作用。
桂枝與肉桂
桂枝、肉桂性味均辛甘溫，能散寒止痛、溫經通脈，用治寒凝血滯之胸痹、閉經、痛經、風寒濕痹證。
桂枝長於散表寒，用治風寒表證；又能助陽化氣，用治痰飲、蓄水證。
肉桂長於溫里寒，用治里寒證；又能補火助陽，引火歸元，用治腎陽不足、命門火衰之陽痿宮冷，下元虛衰、虛陽上浮之虛喘、心悸等。