輝瑞生產的治療新冠病毒感染的口服藥物Paxlovid(帕羅韋德)為一種抗病毒藥物。2022年2月11日, 中國藥監局按照藥品特別審批程序,附條件批准Paxlovid進口註冊。3月15日,Paxlovid正式寫入我國第九版新冠肺炎診療方案中。方案明確了Paxlovid主要用於:≥18歲或者12-17歲且體重≥40Kg的青少年,感染新冠病毒後發病5天內的輕型和普通型且伴有進展為重症高風險因素的患者。
新冠重症高風險因素包括:≥65歲;心臟疾病(如心力衰竭、冠心病、心肌病);腦血管疾病等。有些朋友擔心家裡的老人,特別是基礎疾病較多的老人,一旦感染新冠病毒會發展成重症,故會購買Paxlovid,自行給老人使用。在此,特別提醒:許多藥物和Paxlovid存在不良相互作用,同時使用有可能發生嚴重的藥物不良反應(副作用),比如心血管患者常用的降脂藥物,他汀。
一、Paxlovid(帕羅韋德)會影響許多藥物在肝臟的代謝,導致這些藥物在體內蓄積,增加副作用
Paxlovid為複方的抗病毒藥物,它含有兩種藥物,一種是奈瑪特韋。奈瑪特韋有抗病毒作用,是新冠病毒3CL 蛋白酶抑制劑。新冠病毒在體內複製時,需要先合成一大段胺基酸片段,然後依靠包括 3CL 在內的病毒蛋白酶把這個大片段切割成一個個功能性蛋白。奈瑪特韋抑制 3CL 蛋白酶,使病毒不能獲得功能性蛋白,進而無法複製增殖。
Paxlovid中另一種藥物是利托那韋。它是肝藥酶 CYP3A4抑制劑,通過抑制奈瑪特韋在肝臟的代謝,延長奈瑪特韋在體內的作用時間,增加奈瑪特韋在血中的濃度,從而增強了奈瑪特韋抗病毒能力。預計這種聯合治療對奧密克戎變異株也是有效的。
二、Paxlovid(帕羅韋德)禁止和辛伐他汀、洛伐他汀一起使用
辛伐他汀和洛伐他汀在體內代謝為無活性的物質(滅活),高度依賴於肝藥酶 CYP3A4。它們和Paxlovid一同使用,發生相互作用後,預計辛伐他汀和洛伐他汀血中濃度會增加100倍,相當於多吃了100倍的劑量,這將是非常危險的,很有可能導致辛伐他汀、洛伐他汀發生嚴重的毒性反應,如橫紋肌溶解。所以,辛伐他汀、洛伐他汀禁止和Paxlovid合用。
如果正在服用辛伐他汀和洛伐他汀的朋友,感染新冠要使用Paxlovid,建議:
- 停用辛伐他汀、洛伐他汀至少12小時後才能使用Paxlovid。
- 停用Paxlovid後,CYP3A4受抑制仍然需要數天才能消失。所以,在停用Paxlovid治療至少3天後才能重新服用洛伐他汀、辛伐他汀。穩妥起見,最好是在停用Paxlovidr治療5天後才重新服用洛伐他汀、辛伐他汀。
血脂康也含有洛伐他汀,所以,服用血脂康的朋友,也至少需要停用12小時後才能使用Paxlovid。
降脂藥物的治療獲益是長期使用、長期獲益,所以短期停用幾天不會對健康造成影響的。
三、正在使用阿托伐他汀的朋友,如果需用Paxlovid(帕羅韋德),阿托伐他汀需要減量或停用
阿托伐他汀在體內滅活,同樣需要肝藥酶 CYP3A4,但是阿托伐他汀對CYP3A4的依賴沒有像辛伐他汀對CYP3A4的依賴那麼大。阿托伐他汀和Paxlovid一同使用,也會發生相互作用,也有可能增加阿托伐他汀的副作用。
如果正在服用阿托伐他汀的朋友,感染新冠要使用Paxlovid,建議:
- 考慮到Paxlovid治療持續時間短,最好暫時停用阿托伐他汀。暫時停用他汀不會對健康產生負面影響,但可以將藥物相互作用出現的副作用風險降至最低。如果確需使用,阿托伐他汀劑量應減少到最多每天10mg。
- 在停用Paxlovid治療至少3天後才能重新服用阿托伐他汀或者恢復到以往的劑量。
四、正在使用瑞舒伐他汀的朋友,如果需用Paxlovid(帕羅韋德),瑞舒伐他汀需要減量或停用
瑞舒伐他汀在體內消除,雖然不需要肝藥酶 CYP3A4,但需要轉運體,Paxlovid對轉運體也有抑制作用。所以,瑞舒伐他汀和Paxlovid一同使用,也會發生相互作用,也有可能增加瑞舒伐他汀的副作用。
如果正在服用瑞舒伐他汀的朋友,感染新冠要使用Paxlovid,建議:
- 最好暫時停用瑞舒伐他汀。如果確需使用,瑞舒伐他汀劑量應減少到最多每天10mg。
- 在停用Paxlovid治療至少3天後才能重新服用瑞舒伐他汀或者恢復到以往的劑量。
五、正在使用氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀的朋友,可以安全地和Paxlovid(帕羅韋德)一起使用
氟伐他汀、普伐他汀、匹伐他汀在體內消除,不需要肝藥酶 CYP3A4。所以和Paxlovid一同使用,不會發生相互作用,可安全地一起使用。
溫馨提醒:治療新冠的輝瑞生產的paxlovid,它和許多藥物存在相互作用,使用前一定要諮詢醫生或藥師。
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