治療高血壓,這12個一線降壓藥,您一定要知道

南開孫藥師 發佈 2024-03-04T23:55:47.949562+00:00

CCB:1、非洛地平緩釋片:通過阻斷鈣離子通道,減少細胞外鈣離子進入血管平滑肌細胞內,舒張小動脈平滑肌,降低外周血管阻力而降低血壓,並具有輕度利尿作用。


一、CCB(鈣通道阻滯劑):

1、非洛地平緩釋片:

通過阻斷鈣離子通道,減少細胞外鈣離子進入血管平滑肌細胞內,舒張小動脈平滑肌,降低外周血管阻力而降低血壓,並具有輕度利尿作用。幾乎適用於所有類型的高血壓患者,降壓效果明確,控制血壓達標率較高。對代謝無不良影響,更適用於糖尿病與代謝綜合徵患者的降壓治療。

非洛地平片的半衰期為11~16小時,非洛地平緩釋片的半衰期可延長至25小時,故每日服用一次,可期望達到24小時降血壓效應。

在安全性方面,非洛地平緩釋片較少發生不良反應,可見面部及踝部腫脹、潮紅、心動過速、低血壓、暈厥、口乾、噁心、腹脹氣、貧血、關節痛、肌痛、頭痛、頭暈、頭脹、皮疹疹、齒齦增生等不良反應。

2、左旋氨氯地平:

主要通過阻滯鈣離子通過心肌或平滑肌細胞膜的鈣通道進入細胞內,舒張血管平滑肌,擴張外周血管而降低血壓,適用於各個年齡段、各種類型的高血壓。

左旋氨氯地平的半衰期可達到50.6小時,每日服用一次,不僅可以有效控制24小時臥位和立位血壓,還可抑制清晨高血壓。臨床研究觀察發現,左旋氨氯地平漏服24小時和48小時後,仍能保持血壓低於140/90mmHg,提示其長效持久的降壓作用。不論是白晝還是晚上服用,均可較好地糾正夜間的高負荷血壓,提高夜間血壓達標率,控制血壓變異性。

在安全性方面,左旋氨氯地平較少見不良反應有頭痛、水腫、疲勞、失眠、噁心、腹痛、顏面潮紅、心悸和頭暈;極少見瘙癢、皮疹、呼吸困難、無力、肌肉痙攣和消化不良;少有心肌梗死和胸痛的不良反應報導。

3、硝苯地平控釋片:

主要通過抑制鈣通過細胞漿膜的鈣通道進入周圍動脈平滑肌細胞,降低外周血管阻力,使血壓下降,還具有輕度的利尿作用和抗動脈粥樣硬化作用,降壓作用強,耐受性較好,無絕對禁忌症,適用範圍相對廣‬,用於輕中度高血壓多可滿意控制血壓,老年單純收縮期高血壓等更適用,尤適用於合併心絞痛者。

硝苯地平控釋片通過改革為控釋劑型而使藥代動力學特性有了明顯改善,它以獨特的胃腸膜控制技術和零級釋放模式使藥物24小時均勻釋放,能維持24小時有效血漿濃度,保證了藥物治療的長效性和平穩性,故每天只需要服用一次。

在安全性方面,硝苯地平控釋片常見的不良反應包括胃腸道‬不適‬、頭痛、眩暈‬、面部潮紅、踝部水腫、心跳加快、牙齦增生、體位性低血壓‬等。

二、ACEI(血管緊張素轉化酶抑制劑):

1、賴諾普利:

對多種類型高血壓均有明顯降壓作用,並能改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。對不同腎素分型高血壓患者的降壓作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著;對低腎素型在加用利尿劑後降壓作用亦明顯。其降壓機制為抑制血管緊張素轉換酶活性、降低血管緊張素II水平、舒張小動脈等。適用於治療各種類型高血壓,特別是常規療法無效的嚴重高血壓。

賴諾普利的降壓特點是能降低高血壓患者的外周血管阻力,預防和逆轉血管平滑肌增殖及左心室肥厚,顯著改善高血壓患者的生活質量,對脂質和尿酸代謝無不良影響。無中樞副作用,能改善睡眠和與情緒。有充足證據證明其可改善高血壓患者預後。

賴諾普利的半衰期為12小時,口服單劑後7小時血藥濃度達峰值,口服單劑後1小時內起作用,6小時達峰作用,作用維持約24小時。

在安全性方面,賴諾普利常見頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽等不良反應;少見症狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。血管神經性水腫罕見,如出現即應停藥。蛋白尿的發生率為0.7%。

2、培朵普利:

在體內水解為培哚普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉化酶抑制藥,主要通過抑制組織和循環血管緊張素轉化酶,減少血管緊張素II的生成,同時抑制激肽酶,使緩激肽降解減少,增加血管擴張作用而降低血壓。適用於所有具備強適應證的高血壓患者,降壓效果明確,具有良好的靶器官保護和心血管終點事件預防作用。對糖脂代謝無不良影響,可有效減少尿白蛋白排泄量,延緩腎臟病變的進展,尤其適用於合併糖尿病腎病、代謝綜合徵、 慢性腎病、蛋白尿或微量白蛋白尿的高血壓患者。

培朵普利的血漿半衰期長達30-120小時,每日服用1次,平均達到穩定狀態的時間是4日,作用累積半衰期為24小時。口服後1小時起作用,4~8小時達峰作用,作用維持約24小時。

在安全性方面,培朵普利常見不良反應為頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見症狀性低血壓、直立性低血壓、暈厥、心悸、周圍性水腫、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。

3、依那普利:

使血管緊張素I不能轉化為血管緊張素II,結果血漿腎素活性增高,醛固酮分泌減少,血管阻力降低,血壓下降。還能抑制緩激肽的降解,也可直接作用於周圍血管而降低阻力,心排血量不變或增多,腎小球濾過率不變,臥位與立位降壓作用無差別。此外,依那普利還可以逆轉心肌肥厚,改善心臟舒張功能,延緩動脈粥樣硬化進展,改善胰島素抵抗,減少尿蛋白,具有良好的心、腦、腎等靶器官保護功能和心腦血管事件預防作用,適用於原發性高血壓的治療,尤其適用於有糖尿病或糖尿病腎病的高血壓患者,可減少蛋白尿和微量蛋白尿,延緩腎臟損害。

依那普利口服後約1小時血藥濃度達高峰,而其活性代謝產物依那普利拉血藥濃度高峰是在3~4小時。依那普利拉的有效半衰期為11小時,肝功能異常者依那普利轉變成依那普利拉的速度延緩。口服依那普利後,降壓作用於1小時開始,4~6小時達高峰,按推薦劑量給藥一次,降壓作用可維持24小時以上。

在安全性方面,依那普利較常見眩暈、頭痛、疲乏、咳嗽,均輕微、短暫;較少見肌肉痙攣、噁心、乏力、直立性不適、陽痿、腹瀉、消化不良、口乾、便秘、失眠、神經過敏、感覺異常、皮疹、瘙癢;極少見暈厥、直立性低血壓、心悸、心動過速、嘔吐;罕有血管神經性水腫。

三、ARB(血管緊張素II受體拮抗劑):

1、替米沙坦:

主要通過與血管緊張素II的AT1型受體結合,阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉瀦留與心血管重構作用而降低血壓。常規劑量替米沙坦可使1~2級高血壓患者的血壓平均下降10/5mmHg,劑量翻倍,血壓進一步下降30%左右。基礎血壓越高,降壓幅度越大。

除了降壓作用外,替米沙坦還具有保護心血管和腎臟及改善糖代謝的作用,適用於各種類型的高血壓,尤其適用於高血壓合併左室肥厚、高血壓合併心功能不全、高血壓合併心房顫動、高血壓合併冠心病、高血壓合併糖尿病腎病、 高血壓合併微量白蛋白尿或蛋白尿、高血壓合併代謝綜合徵。
替米沙坦的清除半衰期大於20小時,口服後3小時起降壓作用,每日服用一次,降壓作用可持續24小時以上,連續用藥4周後停藥,降壓作用仍可持續1周左右。

在安全性方面,替米沙坦常見肌肉疼痛、胸痛、流感樣症狀、腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸功能紊亂、眩暈、濕疹等不良反應。

2、阿利沙坦酯:

在體內經大量存在於胃腸道的酯酶代謝產生與氯沙坦鉀經肝臟代謝產生相同的活性代謝產物E3174。 E3174能與AT1受體選擇性結合,阻斷任何來源或任何途徑合成的血管緊張素II所產生的縮血管效應而降低血壓,適用於輕、中度原發性高血壓的治療。

阿利沙坦酯可拮抗血管緊張素II對靶器官的損害,具有明確的心血管保護作用,如抗動脈粥樣硬化,逆轉左心室肥厚,保護血管內皮細胞,抑制成纖維細胞增殖和房顫電重構,並可改善胰島素抵抗,降低尿蛋白,還能抑制腎小管中的尿酸轉運體,從而阻止尿酸的重吸收,有助於降低血尿酸水平,長期規律服用可顯著降低心肌梗死、腦卒中等心腦血管事件的風險,對肥胖、糖尿病、心臟、腎臟等靶器官損害的高血壓患者具有相對較好的療效,尤其適用於伴有冠心病、心肌梗死、心力衰竭、房顫、糖耐量降低或糖尿病腎病的高血壓患者。
阿利沙坦酯與血管緊張素II的AT1型受體結合得更加牢固,結合時間更長,並可抑制AT1型受體激活,兼具強效和長效降壓的特點,每日服用一次,可達到24小時平穩降壓,一般在2周內起效,4周後可達到最大降壓療效。

在安全性方面,阿利沙坦酯的耐受性較好,一般不良反應輕微且短暫,大多以頭暈和頭痛為主,可自行緩解或對症處理後緩解。阿利沙坦酯體內代謝不經過肝藥酶,減少了藥物相互作用發生的可能性。但與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物相同,須慎重與鋰劑、 引起血鉀水平升高的藥物等聯用。

3、奧美沙坦:

主要通過選擇性拮抗血管緊張素II與其AT1型受體結合,從而阻斷血管緊張素II的血管收縮、水鈉瀦留和心肌重構作用,發揮降壓作用,其與血管緊張素II的AT1型受體結合得更加牢固,結合時間更長,並可抑制AT1型受體激活,兼具強效和長效降壓的特點,每天服用一次,可達到24小時平穩降壓,一般在2周內起效,4周後可達到最大降壓療效。

臨床研究發現,奧美沙坦能夠預防糖尿病患者微量蛋白尿進展為大量蛋白尿,減少尿蛋白排泄,延緩腎臟病進展。此外,奧美沙坦具有一定程度的改善糖代謝的作用。因此可作為高血壓伴糖尿病患者降壓治療的首選藥物,足劑量使用有助於提高降壓效果,保護靶器官。

在安全性方面,奧美沙坦耐受性和安全性良好,直接與藥物相關的不良反應較少,常見頭暈、頭痛、鼻炎、咽炎、流感樣症狀、背痛等不良反應,通常症狀輕微,持續治療依從性高。奧美沙坦不經過肝藥酶代謝,藥物間相互作用較少,聯合用藥有較好的安全性。

四、β受體阻滯劑:

1、阿羅洛爾:

對腎上腺β和α受體均有一定阻滯作用,適度阻滯α受體,可降低外周血管阻力,同時也發揮β受體阻滯作用,可減慢心率、抑制心肌收縮力、減少心排血量,使血壓降低;還能通過β受體阻滯作用抑制心功能亢進,減少心肌耗氧量,同時通過阻斷α受體減低冠狀動脈阻力,發揮抗心絞痛作用;還具有抗心律失常作用,並可通過對骨骼肌β2受體阻滯,呈現抗震顫作用。適用於輕至中度原發性高血壓、心絞痛和快速性心律失常,也可用於原發性震顫。
在安全性方面,阿羅洛爾不良反應可見心動過緩、心衰加重、房室傳導症狀加重、低血壓、動脈功能障礙、頭暈、精神抑鬱、疲乏、無力、失眠、視覺障礙、幻覺、噁心、嘔吐、腹脹、腹痛、腹瀉、便秘、消化不良、食慾缺乏、皮疹、蕁麻疹、支氣管痙攣、粒細胞缺乏、肝酶升高、陽痿、血糖、血脂升高。偶發間歇性跛行可出現指趾麻木。突然停藥可導致心絞痛。多數不良反應輕而且持續時間短,不需要停藥。

2、比索洛爾:

主要通過拮抗心臟β受體而減低心排血量,抑制腎素釋放而降低腎素血濃度,拮抗中樞和周圍腎上腺素能神經元,減少去甲腎上腺素釋放而降低血壓。

比索洛爾具有較長的血漿半衰期(10-12小時),且血漿蛋白結合率高,故作用時間長,每日服用一次,降壓作用可維持24小時以上。

在安全性方面,比索洛爾不良反應少見乏力、胸悶、頭暈、頭痛、心悸等;罕見腹瀉、便秘、噁心、腹痛、瘙癢、低血壓、心動過緩、傳導阻滯、心力衰竭惡化、氣促、肌無力、肢端發冷麻木、痙攣性肌痛等。

3、美托洛爾緩釋片:

通過‬降低心肌收縮力‬、減慢心率‬而‬降低血壓,其降壓‬作用‬強‬,不僅‬能‬降低‬靜息‬血壓‬,而且‬能‬抑制‬體力‬應激‬和‬運動‬狀態下‬血壓‬急劇‬升高‬,同時還可‬通過‬降低‬交感神經‬張‬力‬,預防‬兒茶酚胺‬的‬心臟毒性‬作用‬,保護心血管系統‬。適用於高血壓的降壓治療,可單獨使用或與其他抗高血壓藥聯合使用。

美托洛爾緩釋片是一個多單位的微囊系統,每片藥物中含有上千個包含美托洛爾的球形微囊,進入胃腸道可快速崩解,微囊釋放並廣泛分布於消化道中,微囊中的藥物以恆定的速度不斷向外釋放,故其降壓作用平穩而持久,半衰期‬為12-24小時,每日服用一次,可覆蓋24小時血壓控制。

在安全性方面,美托洛爾緩釋片可見輕度乏力、胸悶、頭暈、嗜睡、心悸、頭痛、下肢水腫、腹瀉、便秘、噁心、腹痛、紅斑、瘙癢,血壓明顯下降,心動過緩或房室傳導阻滯,麻刺感或四肢冰涼,肌肉無力,肌肉痛性痙攣及淚少,對伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,並掩蓋低血糖表現。

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