分類
◆ 按照其作用靶點分為以下四類
I類：增加細胞內的 cAMP 濃度（兒茶酚胺類／磷酸二酯酶抑制劑）;
II類：影響離子泵和離子通道（洋地黃類）;
III類：增加收縮蛋白對鈣離子的敏感性，或增加鈣離子的釋放（左西孟旦）;
IV類：通過以上多種機製作用的藥物。
地高辛
＞ 強心苷
＞ 老藥——200多年歷史
＞ 治療窗窄，易發生中毒
＞ 血藥濃度＞2.0ng/ ml
＞ 好藥——療效明確、物美價廉
＞ 正性肌力（直接）
＞ 負性頻率（間接）
＞ 神經內分泌調節作用
◆ 適應症
- 治療高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等所致的急性和慢性心功能不全，尤其適用於伴有快速心室率的心房顫動，對肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素所致的心功能不全療效差。
- 控制快速性心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
◆ 禁忌症
- 過敏或中毒患者；
- 室性心動過速、心室顫動；
- 梗阻性肥厚型心肌病（若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮）;
- 預激綜合徵伴心房顫動或撲動。
◆ 指南推薦
心衰：心力衰竭，房顫：心房顫動，ACEI：血管緊張素轉化酶抑制劑，ARB：血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，ARNI：血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑，LVEF：左心室射血分數，NYHA：紐約心臟協會。
◆ 最佳劑量
- 說明書
常用劑量0.125-0.5mg，每日一次，7天可達穩態血藥濃度；若達快速負荷量，可每6-8小時給藥0.25mg，總劑量0.75-1.25mg/ d ，維持量，每日一次0.125-0.5mg/d。
- DIG 試驗
①血藥濃度0.5-0.9ng/ ml ，降低死亡率；
②血藥濃度＞1.0ng/ ml ，增加死亡率；
③0.125mg/ d，7天穩態血藥濃度為0.8ng/ ml。
- 臨床應用
0.125mg/ d ，故無需常規測定血藥濃度。
◆ 地高辛中毒
- 臨床表現
①消化道症狀：食欲不振、噁心、嘔吐等。
②神經系統表現：如頭痛、無力、視覺異常等。
③心臟毒性表現：室性早搏、房室傳導陽滯、室速、室顫等。
- 處理措施
①立即停用地高辛;
②糾正電解質
低鉀、低鎂血症：補充鉀鹽和鎂鹽
高鈣血症：鈣整和劑
③快速心律失常者，禁止採用電復律，可用苯妥英鈉（100-200mg+20ml緩慢靜注或者0.1mg／次，3-4次／d ，口服）,室性心律失常可選利多卡因（50-100mg+5%GS ivgtt );
④緩慢性心律失常者，無症狀者可觀察，有症狀者可給予阿托品、異丙腎上腺素，伴血流動力學障礙時可植入臨時起搏器；
⑤嚴重中毒，建議使用地高辛特異性抗體。
◆ 藥代動力學
◆ 藥物相互作用
米力農
＞磷酸二酯酶III抑制劑
＞提高 cAMP 濃度
＞心肌細胞→ 正性肌力
＞血管平滑肌細胞→擴張血管
◆ 適應症
- 急性失代償性心衰
- 急性心肌梗死並發急性左心衰竭、終末期心衰、頑固性心衰、心臟外科圍手術期、左右心衰合併的肺動脈高壓……
◆ 藥代動力學
◆ 臨床應用
- 用法用量：負荷劑量50ug/ kg ,10分鐘內緩慢靜脈注射；隨後給予維持劑量0.375~0.750μ g /( kg . min ）靜脈滴注，日最大劑量＜1.13 mg / kg 。
- 用藥療程：一般用藥時間為3~5 d ，無特殊原因不推薦持續靜脈應用1周以上。
- 注意事項：
1.心衰伴低灌注或低心排血量時宜儘早使用，改善後或無反應儘快停用。
2.應用前應評估腎功能，糾正缺氧及酸中毒，維持內環境穩定及電解質平衡，特別是血鉀水平最好在4.0~5.0 mmol / L 之間。
3.低血壓患者先處理可糾正的因素，在血流動力學監測下可與其他血管活性藥物聯合使用。
4.用藥期間應保持血壓及心電監護，及時調整劑量或停用。
5.治療宜個體化，藥物劑量、用藥速度及使用時長應根據臨床表現及時調整。
◆ 不良反應
- 常見：心律失常、血小板減少以及低血壓
(1）心律失常發生率：
奧普力農（<1%)＜氨力農（3%)≈米力農（約4%)
(2）血小板減少發生率：
奧普力農（<0.1%)＜米力農（0.4%)<氨力農（2.5%)
(3）低血壓發生率三者相近，為1%~2%
- 少見：消化系統和呼吸系統的不良反應及過敏反應等。
左西孟旦
◆ 作用機制
- 強心
- 擴血管
- 左西孟旦與傳統正性肌力藥物作用機制對比
◆ 藥代動力學
- 通過外周或中央靜脈輸注給藥；
- 體內肝腎雙通道代謝：原藥半衰期約為1.3h，其中54％自尿中排泄，44％自糞便排泄，95％的藥物在1周內可以被排泄；
- 活性代謝物 OR -1896，在停止輸注左西孟旦後48h達到峰濃度，半衰期長達75~80h，藥物效應可持續1周；
- 在嚴重腎功能不全人群中，其半衰期延長至1.5倍。
◆ 臨床應用
- 適應症
①用於傳統治療（如利尿劑、 ACEI 、洋地黃類）療效不佳，且需增加心肌收縮力的急性失代償性心力衰竭（ADHF ）的短期治療。
②其他（如慢性晚期心力衰竭……)
- 禁忌症
①過敏患者或 TDP 病史者；
②影響心室充盈或射血功能的機械阻塞性疾病；
③嚴重低血壓患者；
④嚴重心動過速患者；
⑤重度腎功能損害（ Ccr <30ml/ min );
⑥重度肝功能損害者。
◆ 目標人群
- 長期使用β受體阻滯劑的患者；
- 缺血性心肌病患者，尤其急性冠狀動脈綜合徵患者;
- 合併右心衰竭和（或）肺動脈高壓的患者；
- 合併心腎綜合徵的患者；膿毒性心肌病患者；
- 心臟外科術後患者；
- 心源性休克患者；
- 晚期心力衰竭患者間斷使用。
◆ 使用注意事項
- 收縮壓≤100mmHg、合併嚴重心律失常或首次使用左西孟旦，建議使用時進行心電血壓監護；
- 收縮壓≤100mmHg、晚期心力衰竭、心源性休克患 者避免使用負荷劑量以減少低血壓發生；
- 避免聯合使用血管擴張藥物；
- 維持血鉀≥4.0mmol/L，以減少惡性心律失常發生；
- 最低維持劑量下仍不能糾正的低血壓、出現持續性室性心動過速，需停用左西孟旦；
- 嚴重的肝、腎（肌酐清除率<30·ml（min·1.73m2）-1）功能損傷的患者避免使用。
◆ 用法用量
◆ 如何選擇
失代償的心力衰竭——使用正性肌力藥物的建議
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