GLP-1受體激動劑是一種能工合成的、結構與腸促胰島素胰島素ALP-1類似的注射藥物。與體內合成的GLP-1相比，GLP-1受體激動劑不易被DPP-4所破壞，經歷的時間極短，然而GLP-1受體激動劑則能夠長時間保持穩定。

什麼是GLP-1受體激動劑

胰升血糖素樣肽 1（GLP-1）受體激動劑屬於腸促胰素類藥物，腸促胰素是一種經食物刺激後由腸道細胞分泌入血、能夠刺激胰島素分泌的激素，其引起的胰島素分泌能力約占全部胰島素分泌量的 50～70%，且刺激胰島素分泌的作用具有葡萄糖濃度依賴的特點。

GLP-1 受體分布於胰島細胞、胃腸、肺、腦、腎臟、下丘腦、心血管系統、肝臟、脂肪細胞、骨骼肌等，GLP-1 受體激動劑通過激動 GLP-1 受體而發揮降血糖作用。

GLP-1 受體激動劑有哪些？

GLP-1 受體激動劑主要有艾塞那肽、利拉魯肽、貝那魯肽、利司那肽和艾塞那肽周製劑。據分子結構特點，GLP-1 受體激動劑可分為兩大類：

①基於 Exendin（來自美洲毒蜥唾液中的多肽，可激動 GLP-1 受體，且對 DPP-4 的降解有抵抗作用）結構，由人工合成的，其胺基酸序列與人 GLP-1 同源性較低，如艾塞那肽和利司那肽。

②基於天然能 GLP-1 結構，通過對人 GLP-1 分子結構局部修飾加工而成，與人 GLP-1 胺基酸序列同源性較高，如利拉魯肽。貝那魯肽為重組人 GLP-1 分 子，與人 GLP-1 胺基酸序列完全相同。

註：GLP-1 主要由迴腸和結腸中的 L 細胞分泌，天然 GLP-1 半衰期很短，僅為 1-2 min，被分泌到血液循環中後被二肽基肽酶 4（DPP-4）快速分解而失也促胰島素分泌活性。

GLP-1 受體激動劑藥物特點

GLP-1受體激動劑與DPP-4抑制劑相同，可作用於胰臟β細胞，僅在血糖上升時促進胰島素的分泌。

與DPP-4抑制劑不同的是，GLP-1受體激動劑能夠降低服用者的食慾，使其飯量減小。其實除了抑制GLP-1作用之外，DPP-4抑制劑還能增強一種被稱為GIP的腸降血糖素的活性。GIP是一種能夠提高胰島素分泌量的激素，同時也會令人體重上升。DPP-4抑制劑可以引起GLP-1飢餓GIP的相互作用，所以不會對體重變化產生影響。不但不受GIP影響、只對補充GIP-1方面起作用的GIP-1受體激動劑也可以抑製糖友的食慾，從而有可能減輕患者體重。

然而，與單獨使用而不會產生副作用的DPP-4抑制劑相比，GLP-1受體激動劑可能會帶來嘔吐、腹瀉、便秘等副作用。

GLP-1受體激動劑的特點還有當持續使用時間過長時，其藥效會有所下降。